咪唑立宾是一种用于抑制肾移植排异反应的药物，其效果与硫唑嘌呤相当。在活体肾移植中，一年的肾脏存活率为94％，在尸体肾移植中为70％。
咪唑立宾是从Eupenicillium brefediaum M2166培养液中提取的一种新型咪唑核苷，它是一种抑制核酸嘌呤合成途径的抗代谢物，具有免疫抑制活性，并且几乎没有硫唑嘌呤的骨髓抑制和肝脏毒性。
咪唑立宾可以抑制小鼠lgM抗体的形成能力，对各种哺乳动物培养细胞的体外实验中，它能特异地抑制淋巴细胞的增殖。在兔子免疫实验中，它可以抑制初次和二次应答产生抗体的过程。在狗和人的外周血淋巴细胞体外实验中，它可以抑制各种有丝分裂因子引起的胚细胞样转变反应。在豚鼠巨噬细胞的游走抑制试验中，它可以减弱腹腔内渗出细胞的游走。
咪唑立宾可以延长小鼠甲状腺移植、大鼠心脏移植和狗肾脏移植的移植片着生时间。它通过拮抗嘌呤合成过程中肌苷酸到鸟苷酸的途径来抑制核酸合成，但不参与高分子核酸的合成（体外）。
使用咪唑立宾可能会出现一些不良反应，包括血液方面的白细胞减少、血小板减少、红细胞减少、血细胞比容降低；消化系统方面的食欲不振、恶心呕吐、腹泻、软便、腹部膨满感、消化道出血等；肝脏方面的肝功能异常；以及发热、脱毛等。还可能出现其他不良反应，如肺炎等感染、口炎、舌炎、舌苔、γ-球蛋白减少、尿酸值上升。在226例使用咪唑立宾的病例中，48例（21.2%）出现了61起不良反应，包括感染、消化系统障碍、白细胞减少、肝功能障碍等。
在使用咪唑立宾过程中，需要注意以下事项：禁用于对本品有严重过敏史的患者、白细胞数在3×109/L以下的患者以及孕妇（动物实验表明有致畸作用）。慎用于骨髓功能受抑制的患者、合并有细菌、病毒等感染的患者、有出血性因素的患者以及肾功能衰竭的患者（应减量）。咪唑立宾对授乳妇女和儿童的安全性尚未确定，因此在给予这些患者药物治疗时需要谨慎。应定期进行血液和肝肾功能检查，并密切关注感染和出血倾向的出现或恶化。对于儿童和可能生育的患者，给药时必须考虑对性腺的影响。接受免疫抑制剂治疗的肾移植患者，肿瘤（特别是皮肤癌和淋巴瘤）的发生率较高。
参考资料：http://www.med126.com/pharm/2011/20110403130004_435218.shtml
http://baike.baidu.com/link?url=fWKlrMYyyvu6mThiViAM1R2v3K3jeyKWChKEZIprYs0ad11iHpmHc6DkjPGygV9s4sqDYJ4hZryys0kYmgEc6FzwAlFjxr11RYq3Z7MfzwAg9wvrhLX-xQrHK3C4pOae
1
