1-苯基-2，2，2-三氟乙胺是一种常用的医药合成中间体。它可以通过以下步骤制备：
首先，将化合物4-a(1.00g，5.74mmol，781.25uL，1.00eq)溶解在EtOH(8.00mL)和水(4.00mL)中，然后加入盐酸羟胺(598.31mg，8.61mmol，1.50eq)和乙酸钠(941.70mg，11.48mmol，2.00eq)。将混合物在80℃下搅拌15小时，直到反应完成。通过TLC(PE/EA＝10/1)进行监测。去除乙醇后，将反应液浓缩，得到粗品4-b。通过H-NMR(400MHz，DMSO-d6)进行鉴定。
接下来，将化合物4-b(870.00mg，4.59mmol，1.00eq)溶解在EtOH(20.00mL)和HOAc(2.00mL)中，然后加入10％Pd/C(87.00mg)。在氮气氛围下，在H(50Psi)存在下，在25℃下搅拌15小时，直到反应完成。通过TLC(PE/EA＝3/1)进行监测。过滤后减压浓缩，将粗品加入1NNaOH(10mL)并用EA(25mL*2)萃取。洗涤后，经过干燥和浓缩，得到无色油状液体1-苯基-2，2，2-三氟乙胺。通过1HNMR(400MHz，DMSO-d6)进行鉴定。
1-苯基-2，2，2-三氟乙胺在医药合成中具有广泛的应用。例如，它可以用于以下反应：
具体步骤为，在25℃下将1-苯基-2，2，2-三氟乙胺(324.99mg，691.74umol，1.10eq)和1-c(150.00mg，628.85umol，1.00eq)溶解在DMF(10.00mL)中，然后加入TBTU(302.87mg，943.27umol，1.50eq)和DIPEA(243.82mg，1.89mmol，329.48uL，3.00eq)。将混合物在25℃下搅拌12小时，直到反应完成。通过TLC(PE/EA＝3/1)和LC-MS进行监测。加入水(20mL)并用EA(50mL*3)萃取。洗涤后，经过干燥和浓缩，得到粗品。通过prep-HPL纯化，最终得到化合物4。
通过HNMR(400MHz，DMSO-d6)进行鉴定。
[1]CN201810497159.7IDO抑制剂
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