3-丁炔-l-醇是一种重要的有机化工中间体，广泛应用于医药、农药、化妆品等工业领域。目前市场对3-丁炔-l-醇的需求量不断增加，主要用于合成非索非那定和利扎曲普坦等药物。近年来，由于阿司咪唑类抗组胺药物的心血管副作用，对新一代的抗组胺药物有着迫切的需求。非索非那定是一种无镇静副作用的第3代抗组胺药物，具有良好的抗组胺H1受体作用，被广泛用于治疗季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹等疾病，是一线药物。作为非索非那定的重要中间体，3-丁炔-l-醇的市场前景非常看好，年需求量达上千吨。
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通过在甲醇中使用Zn（OTf）2（0.1mmol）处理四氢吡喃基醚（1.0mmol）的溶液，并在室温下搅拌混合物35分钟，反应完成后除去溶剂。通过处理残留物的乙酸乙酯获得有机层，然后用水和盐水洗涤有机层，再用Na2SO4干燥有机层，最后通过减压蒸发得到纯化的3-丁炔-1-醇产物。合成路线如图1所示。
在装有搅拌器、回流冷凝器和滴液漏斗的玻璃容器中，加入甲苯、二恶烷和钠，并在搅拌下分散钠。然后在130°C的油浴中将溶剂加热回流。在1小时内向该溶液中滴加2-丁-1-醇、甲苯和二恶烷。滴加完成后，将其冷却至25°C，并通过加入稀盐酸水解为丁炔酸钠。分离有机相并通过气相色谱分析得到纯化的3-丁炔-1-醇产物。合成路线如图2所示。
3-丁炔-1-醇经选择性催化加氢可得到另一种重要的医药化工原料。以该中间体为原料的医药品种包括抗肿瘤药物、抗爱滋病药物、中枢神经系统抑制药物和抗增殖药物等[1]。
[1] 薛嵩. 3-丁炔-1-醇的合成方法[P]. 江苏省：CN102320927B,2013-10-02.
[2] Yamada, Masafumi. Preparation of terminal acetylenic compounds by isomerization of internal alkynes via acetylides. Japan, JP2000281596 A 2000-10-10.
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