3-丁炔-1-醋酸酯的制备及应用？ ¹

背景及概述^[1]

3-丁炔-1-醋酸酯是一种常用的医药合成中间体。

制备方法^[1]

制备3-丁炔-1-醋酸酯的方法如下：

首先将3-丁炔-1-醇溶解在干燥的二氯甲烷中，然后依次加入三乙胺、醋酸酐、4-二甲氨基吡啶。在室温下反应12小时后，加入氯化铵溶液终止反应。通过萃取、洗涤、干燥等步骤得到粗产物，该产物可用于下一步反应。3-丁炔-1-醋酸酯的结构中乙酰基部分可以为丙酰基、丁酰基、戊酰基、己酰基。

应用^[1]

3-丁炔-1-醋酸酯可用于医药合成中间体的制备，例如制备(Z)-9-((叔丁基二苯基甲硅烷基)氧基)-7-壬烯-3，5-二炔-1-乙酸酯。

在制备过程中，将(Z)-(5-溴-2-戊烯-4-炔-1-氧基)叔丁基二苯基硅烷溶解在四氢呋喃中，然后加入PdCl2(PPh3)和i-Pr2NH4。最后得到目标产物(Z)-9-((叔丁基二苯基甲硅烷基)氧基)-7-壬烯-3，5-二炔-1-乙酸酯。

主要参考资料

[1] CN201710041979.0一种共轭二炔一醇类化合物及其制备方法和应用