枸橼酸托法替尼是一种口服JAK通路抑制剂，与其他类风湿性关节炎（RA）治疗药物不同，它主要作用于细胞内信号转导通路，作用于细胞因子网络的核心部分。托法替尼对JAK3的抑制强度是对JAK1及JAK2的5～100倍。该药物于2012年11月6日被FDA批准用于治疗成人活动期及对甲氨蝶呤（MTX）反应不佳的中至重度RA患者。
FDA表示，当中到重度的类风湿性关节炎病人无法从常规口服治疗药物甲氨蝶呤（methotrexate）中获益或无法耐受治疗时，可以考虑使用辉瑞的新药Xeljanz（托法替尼）。托法替尼可单独使用，也可与甲氨蝶呤及其他特定的标准治疗药物合用。FDA批准了每天两次、每次5毫克的使用剂量。
以下是本发明的技术方案的实施例，对于本发明的技术方案的优点和效果有更进一步的了解，实施例不限定本发明的保护范围，保护范围由权利要求来决定。
本发明实施例中枸橼酸托法替尼粗品采用专利CN201610240571.1中的实施例方法制备。
枸橼酸托法替尼晶型化合物的制备步骤如下：
(1) 在反应瓶中加入枸橼酸托法替尼粗品50g和25ml二甲基甲酰胺，加热升温至溶解，再加入乙酸乙酯25ml，继续加热至85℃，搅拌30min；
(2) 加入活性炭1.5g，继续搅拌30分钟，趁热过滤；
(3) 将上述滤液搅拌滴加0℃二氯甲烷溶液25ml，随着冷溶剂的滴加温度不断降低，滴加完毕，继续降温至-5℃（降温幅度为每15分钟降1℃），搅拌速度10转/分钟，搅拌析晶5h；
(4) 过滤，滤饼于40℃真空干燥5h，得49.7g白色固体，收率99.4％，最大单杂0.01％，纯度99.98％（HPLC检测）。
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