匹维溴铵是一种钙拮抗药物,对胃肠道具有高度选择性解痉作用。它已在全球50多个国家销售,并且市场前景广阔。
匹维溴铵的制备方法有多种,其中一种常用的方法是以甲苯为底物,通过溴酸钠和溴化钠作为溴化试剂,一锅法合成2-溴溴苄。这种方法具有底物价格低廉、操作简单、安全性高等优点。
图1 2-溴溴苄的合成反应式
在装有尾气吸收装置、回流冷凝管和温度计的烧瓶中,按照一定的顺序加入甲苯、溴酸钠、溴化钠和四氯化碳等试剂,通过控制温度和滴加速度等条件,合成得到2-溴溴苄。
通过优化条件,以甲苯为底物、溴酸钠和溴化钠为溴化试剂,一锅法合成了2-溴溴苄。该方法具有操作简单、安全性高、成本低廉等优点,具有较强的产业化前景。
[1]Anilkumar, Gopinathan; Nambu, Hisanori; Kita, Yasuyuki Organic Process Research and Development, 2002 , vol. 6, # 2 p. 190 - 191