比卡鲁胺是否具有肝毒性? ¹

比卡鲁胺是一种口服非甾体类抗雄激素药剂，其结构类似于氟他胺和尼鲁米特。通过与细胞内的雄激素受体结合，比卡鲁胺可以完全抑制敏感组织的内源雄激素的作用，包括睾丸、前列腺、乳房、皮肤和下丘脑。比卡鲁胺于1995年在美国获准上市，目前主要用于配合联合促黄体激素释放激素(LHRH)类似物治疗前列腺癌。

肝毒性的发生率和机制

比卡鲁胺治疗可能导致短暂性轻度血清转氨酶水平上升，但大多数患者并无临床症状。与氟他胺相比，比卡鲁胺引起的肝毒性较低。虽然有极少数病例报告比卡鲁胺治疗引起临床症状明显的肝损伤，但总体而言，比卡鲁胺的肝毒性较小。具体的损伤机制目前尚不清楚，但可能与毒性代谢物引发的氧化应激或线粒体功能受损有关。

比卡鲁胺的适应证和用法

比卡鲁胺主要用于晚期前列腺癌的治疗，可以与促性腺素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联用。对于不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗的局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，也可以单独使用比卡鲁胺。

用药剂量和注意事项

比卡鲁胺的常规剂量为每日50mg，口服一次。对于肾功能不全的患者，无需调整剂量。对于轻度肝功能损害者，也无需调整剂量，但中、重度肝功能损害者可能会发生药物蓄积。老年人和儿童患者不需要调整剂量。妊娠期和哺乳期妇女禁用比卡鲁胺。

禁忌症和药物管理

比卡鲁胺禁用于对该药过敏的患者、妇女和儿童。在比卡鲁胺治疗中，轻度丙氨酸转氨酶升高是自限性的，无需停药。极少数病例出现临床症状明显的肝损伤，但不推荐换用其他抗雄激素治疗。