间氨基苯甲酸乙酯是化学工业中一种重要的中间体，目前主要通过酯化反应制备。
间氨基苯甲酸的制备方法有多种选择：
1、通过霍夫曼重排反应从间苯二甲酸制取（见U.S.P2878281，1959）。然而，间苯二甲酸的制备较为困难且价格昂贵，需要采用脱水浓缩分次结晶方法进行分离，操作繁琐。
2、通过硼氢化钠在10%钯一碳催化下将间硝基苯甲酸还原为氨基苯甲酸（见J.Chem.Soc，1962，371）。
3、通过水合肼与石墨粉的混合物将硝基还原为氨基（Tetra Letl，1985，26（50），6033）。这两种方法都需要进行繁琐的分离步骤，并且从同分异构体中分离间硝基苯甲酸并不容易，会影响产品质量。此外，还有报道直接从间硝基苯甲酸乙酯还原硝基至氨基的方法，但所使用的还原剂价格昂贵，导致原料成本大幅增加（见J.Org.Chem，1961，26，2805；Jpn.Kokal Tokkyo Koho，1981，46845；Synth.Commun，1985，15（1），599）。
一种间氨基苯甲酸乙酯的制备方法是在强酸性条件和-5℃-15℃下将苯甲酸乙酯与硝酸进行硝化反应生成间硝基苯甲酸乙酯，然后将其溶解于有机溶剂中。可以选择的溶剂有甲醇、乙醇、乙醚、石油醚、苯、甲苯、氯苯、四氢呋喃、二氧六环和氯仿。在该溶液中加入硫和硼氢化物的混合物，硫和硼氢化物的重量比为10∶1至1∶10。然后在20℃-80℃条件下反应2-20小时后，脱去溶剂，将残留固体用稀盐酸溶解并调至溶液PH=1。用乙醚进行萃取，分离出水层并将水层的PH值调至11-14，再次用乙醚进行萃取。将两份萃取液减压蒸馏后即可得到间氨基苯甲酸乙酯。
CN1093080A
1
