恩他卡朋由Orion Pharma 开发,最早于1998年在欧洲获批上市,作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药,用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象(症状波动)。本文将介绍其作用,不良反应以及注意事项。
恩他卡朋为高选择性和强效二萘酚-2-2氧位-2-甲基转移酶抑制药,甚少入脑,主要在肠道作用。恩他卡朋为左旋多巴辅助药,长期使用可改善病人对左旋多巴重复给药的临床效果,耐受性好。
恩他卡朋治疗帕金森病的不良反应包括异动症、恶心、呕吐,这些不良反应可通过减少左旋多巴的用量而减轻。该药肝损害不明显,耐受性较好。
恩他卡朋不建议与非选择性单胺氧化酶抑制药并用,例如:苯乙肼、超环苯丙胺。或是经儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)代谢的药物,例如:异丙肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素等药物,一旦并用易引起心跳加快、心律不齐、血压改变等不良反应。
帕金森病患者应用恩他卡朋偶可发生继发于严重的运动障碍的横纹肌溶解症或恶性神经阻滞剂综合征(NMS)。在接受恩他卡朋治疗的患者中,曾有横纹肌溶解的个案报道。
应避免突然停药,以免产生不良反应。肝功能障碍者,应调整药物剂量。美国食品药品监督管理局把本药定为孕妇危险C级。迄今为止,未见孕妇使用本药的报道。在运动研究中,大剂量的恩他卡朋可增加对眼睛的影响。由于在乳汁中发现恩他卡朋,建议哺乳妇女慎用本药。尚未建立其在儿童中使用的安全性。