如何制备2-碘-4-氟苯胺? ¹

2-碘-4-氟苯胺是一种重要的起始原料，广泛应用于合成抗癌药和抗菌药。此外，它还是合成农药、植物生长调节剂和杀菌剂等的重要中间体。然而，国内生产能力有限，产品质量和产量无法满足需求，因此部分依赖进口。那么，如何制备2-碘-4-氟苯胺呢？

制备方法一

在装有搅拌器、回流冷凝管和温度计的10L反应烧瓶中，加入5L DMF和555.6g对碘苯胺，搅拌并降温至10度以下。然后，分批加入979g NBS，进行反应。反应完毕后，将反应液倒入15L冰水中，用乙酸乙酯进行萃取。最后，通过水洗、无水硫酸镁干燥和减压脱溶，得到2-碘-4-氟苯胺粗品。

制备方法二

将100kg 2,4-二碘硝基苯、36.3kg氟化钾和500L DMSO加入反应釜中，开启搅拌并进行油浴加热和回流反应。反应完毕后，通过过滤和水蒸气蒸馏，得到淡黄色的2-碘-4-氟苯胺。

应用

2-碘-4-氟苯胺可以用于制备高效除草剂，配方包括呋虫胺、烟嘧磺隆、苯噻酰草胺、双丙氨膦、二甲苯、乙基多杀霉素、对氟乙酰苯胺、3-氟水杨酸、对氟苯甲醚、丙炔胺和防腐剂。

参考资料

[1] 韩耀华, 赵利峰, 丁兴立, 杜增深, & 杨月会. (2010). 2,3,4-三氟苯乙炔类液晶的合成. 中国平板显示学术会议.

[2] 王婷, 李飞, 周志旭, 陈方鑫, & 赵春深. (2018). 3-氟-4-碘二苯醚的合成. 化学试剂, 40(008), 801-804.

[3] 王婷, 李飞, 周志旭, 陈方鑫, & 赵春深. (2018). 3-氟-4-碘二苯醚的合成. 化学试剂.