如何制备2-氟碘苯并应用于药物合成? ¹

2-氟碘苯是一种有机中间体，可用于合成抗忧郁、抗肿瘤和抗菌的药物。本文将介绍2-氟碘苯的制备方法以及其在药物合成中的应用。

制备方法

在室温下，将NaNO₂和N-碘琥珀酰亚胺加入2-氟苯胺的DMF溶液中，反应4小时后加入Na₂S₂O₃淬灭反应。用EtOAc萃取混合物，经过硅胶柱色谱法纯化得到2-氟碘苯。

应用

2-氟碘苯可用于合成2-氟-3-碘苯胺，后者是一种常用的苯胺衍生物，可用于制备抗忧郁、抗肿瘤和抗菌的药物。

步骤1：合成2-氟-3-碘苯甲酸

将二异丙基胺和2-氟碘苯在四氢呋喃中反应，经过酸化、萃取和干燥得到2-氟-3-碘苯甲酸。

步骤2：合成2-氟-3-碘苯基氨基甲酸叔丁酯

将2-氟-3-碘苯甲酸与三乙胺和DPPA在叔丁醇和甲苯中反应，经过层析和干燥得到2-氟-3-碘苯基氨基甲酸叔丁酯。

步骤3：合成2-氟-3-碘苯胺

将2-氟-3-碘苯基氨基甲酸叔丁酯与甲醇和盐酸反应，经过碱化、萃取和干燥得到2-氟-3-碘苯胺。

参考文献

[1] From Chemistry - A European Journal, 24(55), 14622-14626; 2018

[2] CN201310189885.X2-氟-3-碘苯胺的制备方法