如何制备3-(甲磺酰基)丙酸? ¹

3-(甲磺酰基)丙酸是一种有机中间体，可以通过氧化3-(甲硫基)丙酸来制备，氧化剂可以选择双氧水或过硫酸氢钾。

制备方法

方法一

在反应瓶中加入乙酸和乙酸酐，然后加入3-(甲硫基)丙酸和H₂O₂，在室温下搅拌过夜。反应完全后，过滤反应液，减压浓缩，得到粗产品3-(甲基磺酰基)丙酸。

方法二

将3-(甲基硫基)丙酸溶解在乙酸乙酯/水中，冷却至0℃并加入过硫酸氢钾制剂。在室温下搅拌12小时，然后过滤固体，用乙酸乙酯洗涤。分离滤液并经过干燥和浓缩，得到3-(甲磺酰基)丙酸。

应用

3-(甲磺酰基)丙酸可以用于制备化合物1-(4-氯-3-(3-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)苯基)-4-(3-(甲基磺酰基)丙酰基)哌嗪-2-酮，该化合物能够拮抗SMO从而抑制Hedgehog信号通路，并且可以作为治疗与Hedgehog信号通路相关疾病的药物。

参考文献

[1] [中国发明] CN201880023997.9 氮杂环类衍生物、其制备方法及其医药用途

[2] [中国发明] CN201580053454.8 硼酸衍生物