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如何制备3-氟苄基异硫氰酸酯并应用于医药合成中间体? 1

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3-氟苄基异硫氰酸酯是一种酯类有机物,可用作医药合成中间体。

制备方法

制备3-氟苄基异硫氰酸酯的方法如下:将间氟苄胺与三乙胺混合溶于二氯甲烷中,然后滴加二硫化碳,冰浴下搅拌1小时。接着加入三光气,室温搅拌4小时后,用碳酸氢钠水溶液洗涤,干燥后进行柱层析和石油醚洗脱,最终得到无色透明溶液的3-氟苄基异硫氰酸酯。

应用

3-氟苄基异硫氰酸酯可用作医药合成中间体。其中,它可以用于合成中间体C-6和中间体B-17。

合成中间体C-6的方法是将间氟苄基硫异氰酸酯和中间体B溶于无水四氢呋喃中,滴加磺酰氯后搅拌过夜,然后进行柱层析得到目标产物。

合成中间体B-17的方法是将3-氟苄基硫异氰酸酯和中间体A溶于无水四氢呋喃中,滴加磺酰氯后搅拌过夜,然后进行柱层析得到目标产物。

主要参考资料

[1](CN103992313)1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物及其药物组合物和用途

[2](CN103992312) 1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物及其药物组合物和应用

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