3,4-二氯苯乙二醛水合物的应用及其制备方法？ ¹

概述^[1]

3,4-二氯苯乙二醛水合物是一种有机中间体，可用于制备c-Met抑制剂。它是3,4-二氯苯乙二醛的一种水合物。

应用^[1]

CN201010579221.0 报道了[1，2，4]三唑并[4，3?b][1，2，4]三嗪类化合物、其药用盐、其前药及其水合物或溶剂合物，也涉及所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及其作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂，尤其是作为c?Met抑制剂，在制备预防和/或治疗c?Met异常相关疾病的药物中的用途。3,4-二氯苯乙二醛可用于制备这类化合物。

受体型蛋白酪氨酸激酶c?Met是肝细胞生长因子受体(HGFR)，由MET原癌基因编码。成熟的Met由一条胞外的α链(50KDa)和跨膜的β链(145KDa，将含激酶区的胞内段锚定在细胞膜上)组成异二聚体的结构发挥功能。c?Met在绝大部分的癌及部分肉瘤中具有高表达且和预后差紧密相关，如肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、胰癌、胃癌、肝癌、卵巢癌、肾癌、神经胶质瘤、黑色素瘤等。c?Met通过与其配体HGF/SF相互作用或者通过其他途径激活胞内段的酪氨酸激酶，诱导细胞增殖、侵袭、迁移，抑制细胞凋亡，促进血管生成，在肿瘤的发生发展过程中发挥重要的作用。

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201010579221.0 [1，2，4]三唑并[4，3-b][1，2，4]三嗪类化合物、其制备方法和用途