2-肼基嘧啶是一种常用的医药合成中间体。当接触到2-肼基嘧啶时,应采取相应的应急措施,如将患者移到新鲜空气处、用肥皂水和清水冲洗皮肤、用流动清水或生理盐水冲洗眼睛,并立即就医。如果误食,应漱口,但不要催吐,应立即就医。
2-肼基嘧啶的制备方法如下:将2-氯嘧啶(0.70g,6.11mmol)的吡啶(15mL)和无水肼(2.5mL)溶液在环境温度下搅拌5分钟,再加入吡啶(8mL)。将反应混合物在环境温度下搅拌1.5小时并真空浓缩。将残余物悬浮在水(4mL)中,通过抽滤收集所得固体并风干。得到2-肼基嘧啶,为无色固体,25%收率(0.171g)。
2-肼基嘧啶可用于合成其他化合物,例如:
将2-肼基嘧啶(0.22g,1.31mmol)的冰醋酸(15mL)溶液中加入3-氧代-2-苯基丁酸乙酯(0.25mL,1.31mmol),加热反应混合物回流1小时。将反应混合物冷却至环境温度,在此期间沉淀沉淀物。通过抽滤收集固体,用乙酸乙酯(10mL)洗涤,空气干燥并在高真空下干燥,将粗产物进行柱层析,用25%至50%乙酸乙酯的己烷溶液洗脱,然后用5%至8%甲醇的乙酸乙酯溶液洗脱,得到3-甲基-4-苯基-1-(嘧啶-2-基)-1-吡唑-5-醇,为无色固体,24%收率:mp114-115℃(己烷/乙酸乙酯)。
[1] WO2008121861 PYRAZOLEANDPYRROLECOMPOUNDSUSEFULINTREATINGIRONDISORDERS