磷酸奥司他韦的工业化生产方法存在哪些问题? ¹

背景及概述^[1][2]

磷酸奥司他韦是一种有效的防治禽流感药物，由美国Gilead公司和瑞士Roche公司联合研制开发。数年前，禽流感给人类社会带来了巨大的祸害，磷酸奥司他韦的上市使得禽流感得到了控制。许多国家将磷酸奥司他韦列为国家战略储备药物。然而，目前只有罗氏公司能够工业化生产磷酸奥司他韦，产能不足以满足全球需求。

磷酸奥司他韦

应用^[3]

磷酸奥司他韦是一种新型的神经氨酸酶抑制剂，对A和B型流感病毒有效。除了用于治疗和预防流感病毒感染症、伴随感染症的支气管炎、肺炎、全身疼痛、发热等疾病，奥司他韦还具有高效、不易耐药、耐受性好和安全性高的优点。

制备^[2]

磷酸奥司他韦的制备方法包括使用天然存在的莽草酸和奎尼酸作为起始原料，通过缩酮的立体选择性还原、引入1-乙基丙氧基官司能团、引入含氮官能团等步骤，实现工业化生产。然而，目前的合成工艺存在一些问题。

主要参考资料

[1] 胡善联, 林江涛, 于学忠, 王爱霞, 朱继红, & 崔德健等. (2004). 磷酸奥司他韦治疗流行性感冒的成本效果分析. 中华医学杂志, 84(019), 1664-1667.

[2] 李龙芸, 蔡柏蔷, 王孟昭, & 朱元珏. (2001). 磷酸奥司他韦治疗流行性感冒的多中心临床研究. 中华内科杂志(12), 838-842.

[3] 魏鹏艳, 姜玉莹, & 钱 昆. (2020). 磷酸奥司他韦的研究进展. 化学工程与技术, 10(6), 7.