磷酸奥司他韦的制备方法是什么? ¹

磷酸奥司他韦是一种用于治疗流感的药物，它可以减少并发症的发生和抗生素的使用。本文将介绍磷酸奥司他韦的制备方法。

制备方法一：

在冰下，将(3S，4R，5S)-4-乙酰胺基-5-迭氮基-3-羟基-1-环己烯-1-羧酸乙酯和吡啶加入CH₂Cl₂溶液中，然后逐滴加入Tf₂O。经过清洗和浓缩，得到三氟甲磺酸酯。将三氟甲磺酸酯与KNO₂和18-冠醚-6在无水DMF中反应，得到(3R，4R，5S)-4-乙酰胺基-5-迭氮基-3-羟基-1-环己烯-1-羧酸乙酯。

制备方法二：

将迭氮化物与林德拉催化剂在乙醇中反应，经过过滤和冲洗，得到泡沫体。将泡沫体溶于THF中，在0℃下用KOH水溶液处理，然后酸化至pH5。经过过滤和纯化，得到磷酸奥司他韦的杂质E。

以上是磷酸奥司他韦的两种制备方法。

参考文献

[1]CN101883569-具有抗流感活性之含奥司他伟膦酸酯同系物的合成