2-(2-甲氧羰基苯基)乙酸的制备及应用？ ¹

背景及概述^[1]

2-(2-甲氧羰基苯基)乙酸是一种有机中间体，可通过水解2-(2-甲氧羰基苯基)乙酸酯得到。有研究表明，2-(2-甲氧羰基苯基)乙酸可用于合成具有ENPP2抑制活性或对由LPA引起的排尿障碍有效的化合物。

制备^[1]

将2-(2-甲氧羰基苯基)乙酸叔丁酯（5 mmol）和KSF粘土（1.0 g）溶解在乙腈（10 mL）中，然后在回流温度下搅拌一定时间完成反应。反应结束后，通过滤液过滤反应混合物，并用乙酸乙酯（215 mL）洗涤。将有机层与无水Na₂SO₄干燥，经真空浓缩后，通过硅胶柱色谱法（Merck，100-200目，乙酸乙酯-己烷，2：8）纯化，得到产率为87％的2-(2-甲氧羰基苯基)乙酸。

应用^[2]

2-(2-甲氧羰基苯基)乙酸可用于合成下图所示结构的四氢咔啉衍生物。这类化合物可作为预防或治疗排尿障碍的药物，特别适用于伴有前列腺肥大的排尿障碍，并改善伴随排尿障碍的症状（如尿线缓慢，尿流分叉，尿流中断，排尿延迟，排尿困难，尿末滴沥等）。此外，这类化合物还可用于治疗癌症、间质性肺炎或肺纤维化、硬皮病、疼痛、纤维肌痛或类风湿关节炎。

参考文献

[1] From Synlett, (5), 826-828; 2002

[2] From PCT Int. Appl., 2012005227, 12 Jan 2012