对于非怀孕女性，雌二醇主要由卵巢和黄体分泌。此外，肾上腺和男性的睾丸也会分泌少量的雌二醇。在月经期间，雌二醇水平最低，然后在卵泡晚期升高，达到最高值之前，随着hLH（人体黄体生成激素）的升高而增加。
当hLH达到最高值后，雌二醇水平会下降，直到黄体期再次升高。在受精卵准备阶段，雌二醇和隐藏于黄体中的孕酮会促进子宫内膜的发育。如果没有受孕，月经开始时，雌二醇和黄体中的孕酮的分泌会减少。
雌二醇的水平可以用于监测排卵情况。由于雌二醇水平反映了卵泡的成熟度，所以雌二醇的测定对于分析性发育状况、无月经病因、不孕和绝经的成因都非常有价值。如果男性的雌二醇水平异常高，可能表明存在女性化综合症，例如男性乳房发育。
雌二醇是一种天然雌激素，主要由成熟卵泡分泌，能够促进和调节女性性器官及副性征的正常发育。
①促使子宫内膜增生；
②增强子宫平滑肌的收缩；
③促使乳腺导管发育增生，但较大剂量能抑制垂体前叶催乳素的释放，从而减少乳汁分泌；
④具有抗雄激素作用；
⑤降低血中胆固醇，并能增加钙在骨中的沉积。
雌二醇在临床上主要用于治疗卵巢机能不全或卵巢激素不足引起的各种症状，包括功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合征以及前列腺癌等。
雌二醇水平增高的原因包括女性性早熟、男性乳房发育、妊娠、雌激素分泌瘤、促排卵药物、男性女性化、卵巢肿瘤、无排卵性子宫功能出血和肝硬化等。
雌二醇水平降低的原因包括卵巢肿瘤、葡萄胎、宫内死胎、妊娠高血压综合征、下丘脑肿瘤、腺垂体功能减低、卵巢功能不全、卵巢切除、青春期延迟、原发性和继发性闭经、绝经、口服避孕药等。
雌二醇水平异常增高的病理原因包括卵巢疾患、心脏病和其他疾病，如系统性红斑狼疮、肝硬化和男性肥胖症。
雌二醇水平降低的病理原因包括卵巢疾病、垂体性闭经或不孕，以及其他疾病，如甲状腺功能减低或亢进、柯兴氏综合征、阿狄森氏病、恶性肿瘤、感染、肾功能不全、脑和垂体的病变等。
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