雌二醇（Estradiol，E2）是一种由卵巢分泌的类固醇激素，它是主要的雌性激素之一。它在调节女性特征、附属性器官的成熟和月经-排卵周期，以及促进乳腺导管系统的产生中起着重要作用。雌二醇的血清浓度在月经周期中会有周期性的变化，除了卵泡期早期，生育年龄的女性雌二醇的血清浓度略高于雌酮，是浓度水平最高的雌激素。而在怀孕期间，雌三醇的血清浓度较高，而更年期则是雌酮。这三种激素在体内可以相互转化，其中雌二醇可以看作是雌酮的代谢产物之一。在男性体内，雌二醇作为睾酮的代谢产物也存在，其血清浓度相当于绝经后的妇女。
在人类和其他高等动物体内，类固醇激素都是由胆固醇衍生而来的。胆固醇经过氧化和侧链断裂生成孕烯醇酮，然后依次生成孕酮、17α-羟-孕酮，最后形成一个关键的中间体雄烯二酮。雄烯二酮的一部分会转化为睾酮，经过芳香化酶的作用转化为雌二醇。另一条途径是雄烯二酮经过芳构化生成雌酮，然后再被转化为雌二醇。此外，颗粒细胞、卵泡膜细胞、胎盘、肾上腺皮质和睾丸间质细胞也能产生雌二醇。在生育年龄期间的女性，雌二醇主要由卵泡膜滤泡细胞生成的雄烯二酮经过卵巢颗粒细胞的代谢产生。此外，一些器官和组织，如脂肪细胞，甚至在女性绝经后也能产生雌二醇。虽然雌二醇不容易通过血脑屏障进入大脑，但它是睾酮的两种活性代谢产物之一，因此在大脑内也能产生作用。
对于植物来说，已经发现菜豆中也存在雌二醇的合成。
雌二醇是最有效的天然雌激素之一，其作用机理大致为穿过细胞膜，与细胞质中的特定受体结合，形成复合体。结合后，雌二醇的构象发生改变，对DNA的亲和力大大增加。这个复合体会从细胞质移动到细胞核，与染色质结合，激活相应基因的转录活性，从而导致大量mRNA合成，进而合成大量特定蛋白质。例如，雌二醇促进子宫生长的机理就是如此。雌二醇可以与两种受体ERα和ERβ结合。与这些受体结合的药物也被称为选择性雌激素受体调节剂（SERM），用于治疗骨质疏松等疾病。
在血浆中，雌二醇主要与性激素结合球蛋白或白蛋白结合，只有一小部分是游离的具有生物活性的雌二醇。这个比例在整个月经周期中保持相对稳定。雌二醇的代谢包括转化为活性相对较低的雌酮和雌三醇。在肝脏中，雌二醇会与硫酸盐和葡萄糖醛酸结合，然后通过肾脏排出。一些水溶性的结合物会通过胆管排出，部分会在肠道中水解后再被重吸收。这种肝肠循环有助于维持雌二醇的水平。
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