阿卡他定是什么药物? ¹

阿卡他定的药理作用是什么？

阿卡他定是一种H1受体拮抗剂，能够抑制肥大细胞组胺物质的释放，并降低嗜酸性粒细胞的趋化和活化作用。

阿卡他定的药代动力学特点是什么？

阿卡他定在双眼局部给药后，血药峰浓度(Cmax)为60 pg/ml，达到最高浓度的时间(Tmax)中位值为15 min。给药3小时后，血药浓度低于定量检测下限(10 pg/ml)。阿卡他定的活性羧酸代谢物Cmax均值为3 pg/ml，给药约1小时达到最高浓度。给药12小时后，羧酸代谢物血药浓度低于定量检测下限(100 pg/ml)。阿卡他定及其活性代谢物的蛋白结合率分别为39.2%和62.7%。阿卡他定眼部给药的羧酸代谢物消除半衰期为2小时。阿卡他定主要以羧酸代谢物形式通过尿液排除。体外试验表明，阿卡他定及其羧酸代谢物不通过CYP450酶进行代谢。

阿卡他定适用于哪些临床病症？

阿卡他定是一种外用滴眼液，适用于2岁及以上人群因过敏性结膜炎引起的眼部瘙痒症。

结膜过敏原激发(CAC)研究评价的阿卡他定有效性研究显示，阿卡他定对过敏原导致的过敏性结膜炎患者眼部瘙痒的预防效果优于空白基质对照组，给药3分钟和16小时时均有效。一项为期6周以上的临床研究证实阿卡他定的安全有效性，共有909例患者参与。

阿卡他定的不良反应有哪些？

阿卡他定最常见的眼部不良反应(发生率<4%)包括眼刺激、滴药时烧灼感或刺痛、眼红、眼睛痒。最常见的非眼部不良反应(发生率<3%)包括鼻咽炎、头痛以及流感样症状。

阿卡他定的制剂规格是什么？

阿卡他定是一种0.25%(2.5 mg/mL)的滴眼液。

使用阿卡他定需要注意什么？

阿卡他定只能作为局部眼用药使用。使用时需注意避免容器顶部与眼睑或周边区域接触而引起污染。不使用时，务必盖紧瓶盖。戴隐形眼镜时不得滴入阿卡他定，阿卡他定也不适宜用于治疗因佩戴隐形眼镜而出现的眼部过敏。然而，使用阿卡他定后不影响再次佩戴隐形眼镜。目前尚未明确阿卡他定对妊娠妇女的安全性和有效性评价，以及是否会通过乳汁分泌。对于2岁以下婴幼儿患者的安全性和有效性尚未确定。阿卡他定的安全性和有效性在老年患者与年轻患者之间没有显著差异。

主要参考资料

[1]H1受体拮抗剂阿卡他定(alcaftadine)[J].世界临床药物,2014,35(02):126.

[2]杨千姣,赵临襄.阿卡他定[J].中国药物化学杂志,2011,21(01):77.