阿卡他定的制备方法是什么? ¹

阿卡他定是一种用于治疗过敏性结膜炎引起的瘙痒的药物，于2010年上市。它是继苯磺酸贝他斯之后又一个用于治疗过敏性结膜炎相关性眼瘙痒的药物。

阿卡他定的晶型

通过在特定条件下进行晶体化实验，可以得到阿卡他定的新晶型样品。该晶型的X-射线粉末衍射图谱显示了特征峰的位置和相对强度。

阿卡他定的制备方法

阿卡他定的制备方法包括亲核取代、环合、氧化、格氏反应、氢化、脱水、羟甲基化及氧化反应等步骤。具体的合成路线和反应条件可以参考下图。

另外，还有一种新的氧化方法可以高收率地合成阿卡他定。该方法使用次氯酸钠/四甲基哌啶氮氧化物作为氧化剂，在二氯甲烷/水的溶剂体系中进行反应。具体的合成方法可以参考下图。

主要参考资料

[1] CN201510448368.9一种合成阿卡他定的新氧化方法

[2] [中国发明] CN201410793268.5 一种阿卡他定新晶型