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曲克芦丁的特点是什么? 1

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曲克芦丁是一种黄色、黄绿色或浅棕黄色的粉末,没有臭味,味道微咸,具有引湿性。它在水中容易溶解,在甲醇中微溶,在乙醇中几乎不溶,在氯仿中也不溶。

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曲克芦丁适用于哪些症状?

曲克芦丁适用于脑血栓形成和脑栓塞导致的偏瘫、失语以及心肌梗死前综合征、动脉硬化、中心性视网膜炎、血栓性静脉炎、静脉曲张、血管通透性升高引起的水肿等。由于其在心脑血管系统具有确切的疗效并且价格低廉,在临床上被广泛接受和大量应用。

曲克芦丁的作用机制是什么?

曲克芦丁(TiOxerutin)可以抑制血小板的凝集,具有防止血栓形成的作用。同时,它可以对抗5-羟色胺和缓激肤引起的血管损伤,增加毛细血管的抵抗力,降低毛细血管的通透性,从而防止血管通透性升高引起的水肿。它对急性缺血性脑损伤有显著的保护作用。

曲克芦丁的药代动力学特点是什么?

曲克芦丁在血浆中的蛋白结合率约为30%,消除的半衰期(t1/2β)为10~25小时,可能存在肠肝循环,约70%的代谢产物通过粪便排出体外。

曲克芦丁的用法和用量是怎样的?

曲克芦丁可以通过肌内注射使用。

每次剂量为60~150mg,每天使用2次。连续使用20天为1个疗程,可以使用1~3个疗程,每个疗程之间间隔3~7天。

也可以通过静脉滴注使用。

每次剂量为240~360mg,每天使用1次。使用前需将其稀释在5~10%葡萄糖注射液或低分子右旋糖酐注射液中。

曲克芦丁的合成方法是什么?

一种合成高含量曲克芦丁的方法,其特点是将芦丁和环氧乙烷分为两个阶段进行反应:

a. 第一阶段反应在碱性水或水醇混合溶剂条件下进行,反应液中一羟乙基与四羟乙基产物的总量低于30%,优选低于20%,更优选低于10%;

b. 第二阶段反应在第一阶段反应液中加入配位催化剂,继续加入环氧乙烷反应至3',4',7-三-β-羟乙基芦丁的质量比超过80%,优选超过85%,更优选超过90%后结束反应,进行后处理得到高含量的曲克芦丁。

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