曲克芦丁的制备方法及其应用？ ¹

曲克芦丁是一种黄色、黄绿色或浅棕黄色的粉末，具有引湿性，无臭且微咸。它在水中易溶，在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在氯仿中不溶。

曲克芦丁的作用

曲克芦丁具有抗凝血和防止血栓形成的作用，适用于多种疾病的治疗，包括脑血栓形成所致的偏瘫、失语、动脉硬化、血栓性静脉炎、静脉曲张、慢性静脉功能不全、中心性视网膜炎、糖尿病性视网膜炎及血管通透性升高引起的水肿等。

传统的曲克芦丁生产方法使用天然芦丁和环氧乙烷为原料，强碱作为催化剂，水作为溶剂，经羟乙基化得到以三羟乙基芦丁为主的羟乙基芦丁混合物。然而，使用强碱作为催化剂和水作为溶剂容易引起水解和氧化等副反应，增加了纯化的难度。

曲克芦丁的制备方法

一种高纯度曲克芦丁的制备方法包括以下步骤：

(I) 曲克芦丁的合成：将芦丁与催化剂混合后放入高压反应釜中，通入环氧乙烷，控制反应压力和温度，通过HPLC监控三羟乙基芦丁含量，调节反应液的pH值，然后冷却结晶抽滤或旋蒸甲醇得到曲克芦丁。

(2) 曲克芦丁的精制：将曲克芦丁移入萃取结晶反应釜中，通入C02，控制压力和温度，搅拌一段时间后释放CO2，从而得到高纯度的曲克芦丁。

曲克芦丁的鉴别

(1) 用水和盐酸加热本品，会产生持续的红色。

(2) 用水和三氯化铝溶液与本品反应，溶液会呈现亮黄色。

(3) 通过分光光度法测定本品的吸收特性，可以在254nm和347nm波长处观察到最大吸收，而在283nm波长处观察到最小吸收。