环丙羧酸的应用及合成方法？ ¹

环丙羧酸是一种常用于医药化工生产领域的中间体，常用于合成新型喹啉类抗菌药物环丙沙星。它具有较低的化学稳定性，结构中含有具有较大张力的环丙基单元和高化学反应活性的烯胺单元。

性质和合成方法

环丙羧酸可通过环丙胺化合物和相应的酰氯类化合物缩合得到。它的羧基单元可以在还原剂的作用下转变为相应的醇类化合物，也可以与缩合剂、醇类化合物或胺类化合物进行缩合反应，生成酯类或酰胺类衍生物。

合成路线

图1 环丙羧酸的合成路线

在干燥的反应器中，将7-氯-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸与环丙基碘化物反应，然后加入无水碳酸钾。将反应混合物加热并搅拌，反应结束后进行冷水洗涤和真空浓缩，最后通过重结晶提纯得到目标产物。

医药应用

环丙羧酸是有机合成与医药化学中间体，主要用于合成环丙沙星和氟喹诺酮酸等抗菌药物。环丙沙星具有广谱抗菌活性，对多种细菌具有较强的杀菌效果。而氟喹诺酮酸是一种抑菌抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有广谱活性。

参考文献

[1] Khan, Nawaz Mohammed; et al Asian Journal of Pharmaceutical and Clinical Research (2022), 15(1), 40-46.