1-羟基-1-环丙羧酸甲酯的制备及应用？ ¹

背景及概述^[1]

1-羟基-1-环丙羧酸甲酯是一种有机中间体，广泛应用于药物设计和农业杀虫剂等领域。许多含环丙烷结构的化合物都具有良好的生物活性，因此环丙烷在药物和农药领域有着重要的应用。

制备^[1]

制备1-羟基-1-环丙羧酸甲酯的方法如下：将1-氨基环丙基甲酸甲酯溶于硫酸水溶液A中，冰浴降温后加入亚硝酸钠水溶液，搅拌反应1小时。然后将反应液滴加到硫酸水溶液B中，停止加热后冷却至室温。通过乙酸乙酯的萃取和干燥处理，最终得到1-羟基-1-环丙羧酸甲酯。

应用^[2]

1-羟基-1-环丙羧酸甲酯可用于制备4-氧杂-7-氮杂螺[2.5]辛烷，这是一种广泛应用的医药中间体。

步骤1：中间体1的制备

在低温下，将1-羟基-1-环丙羧酸甲酯加入四氢呋喃中，与氢化钠和溴乙腈反应，最终得到中间体1。

步骤2：中间体2的制备

将中间体1与雷尼镍和盐酸反应，经过氢气通气后得到中间体2。

步骤3：中间体3的制备

将中间体2与二异丙基乙胺反应，经过柱层析得到中间体3。

步骤4：4-氧杂-7-氮杂螺[2.5]辛烷的制备

将中间体3与四氢呋喃硼烷反应，经过水解和柱层析后得到4-氧杂-7-氮杂螺[2.5]辛烷。

参考文献

[1] [中国发明] CN201911251257.3 一种1-羟基环丙烷羧酸以及羧酸酯的合成方法

[2] [中国发明,中国发明授权] CN201810533144.1 4-氧杂-7-氮杂螺[2.5]辛烷或其盐的中间体及制备方法