甲氧氯普胺是什么药物? ¹

甲氧氯普胺是一种常用的镇吐药，常见的剂型有片剂和注射液。

化学结构式

甲氧氯普胺的化学名称是N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。根据干燥品计算，其含量不得少于99.0%。

性状

甲氧氯普胺是一种白色结晶性粉末，没有气味。它可以在三氯甲烷中溶解，在乙醇或丙酮中稍微溶解，在乙醚中微溶，在水中几乎不溶。它可以在酸性溶液中溶解。该药物的熔点为147~151℃。

药理作用

甲氧氯普胺与普鲁卡因胺的结构相似，都属于苯甲酰胺类药物，但它没有局部麻醉和抗心律失常的作用。甲氧氯普胺是多巴胺D2受体阻断药，同时还具有5-HT4受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。它可以作用于延髓催吐化学感受区（CTZ)中的多巴胺受体，提高CTZ的阈值。甲氧氯普胺具有促动力作用和止吐作用，是临床上首个用于促动力的药物。然而，该药物会引起中枢神经系统的副作用，如锥体外系症状，常见的副作用包括嗜睡和倦怠。

药代动力学

甲氧氯普胺易被胃肠道吸收，进入血液循环后，约13%~22%会迅速与血浆蛋白（主要是白蛋白）结合。它在肝脏中发生代谢，半衰期为4~6小时，根据用量的不同而有所差异。口服后30~60分钟开始发挥作用，作用持续时间一般为1~2小时。甲氧氯普胺经肾脏排泄，约85%的口服剂量会以原型及葡萄糖醛酸结合物的形式通过尿液排出。

适应症

甲氧氯普胺适用于以下情况：

1. 化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐。
2. 急性胃肠炎、胆道胰腺问题、尿毒症等各种疾病引起的恶心和呕吐症状的对症治疗。
3. 在进行诊断性十二指肠插管前使用，可以帮助顺利插管；在胃肠钡剂X线检查中，可以减轻恶心和呕吐反应，促进钡剂通过。

贮藏

请密封保存。