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亮丙瑞林的应用领域是什么? 1

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亮丙瑞林是一种人工合成的瑞林类多肽药物,也被称为黄体生成激素释放激素。它主要用于治疗性功能低下、不排卵、青春期延迟等症状,例如前列腺癌、子宫肌瘤、乳腺癌、子宫内膜异位和青春期性早熟等。亮丙瑞林是目前临床上主要应用的瑞林类药物。

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亮丙瑞林的作用机制

亮丙瑞林是由9个氨基酸构成的肽类,它能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。与促性腺素释放素(GnRH)相比,亮丙瑞林对蛋白分解酶的抵抗力和对垂体GnRH受体的亲和力更强,促进黄体生成素(LH)的释放活性约为GnRH的20倍。亮丙瑞林还具有较强的抑制脑垂体-性腺功能的作用。在用药初期,卵泡刺激素(FSH)、LH、雌激素或雄激素的水平可能会短暂升高,但随着垂体反应性的降低,这些激素的分泌会受到抑制。因此,亮丙瑞林对于性激素依赖性疾病的治疗具有一定的作用,例如前列腺癌、子宫内膜异位症和中枢性性早熟等。

醋酸亮丙瑞林

目前临床上主要使用的是亮丙瑞林的醋酸盐。醋酸亮丙瑞林在室温下更加稳定。然而,一旦打开注射溶液或将灭菌粉末配成溶液后,应立即使用,剩余药液应废弃。醋酸亮丙瑞林可用于治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、青春期中枢性性早熟、绝经前乳腺癌和前列腺癌的药物去势治疗,也可用于常规激素治疗禁忌或无效的功能性子宫出血。此外,它还可以在子宫内膜切除术前使用,以使内膜均匀变薄,减轻水肿,降低手术难度。

亮丙瑞林的上市历程

亮丙瑞林在20世纪80年代首次在欧洲上市,1989年在美国上市用于中枢性青春早熟症。1996年,亮丙瑞林进入中国市场,由天津武田药品公司分装上市,主要剂型是缓释注射剂和微球释药技术粉针剂,商品名为抑那通。目前,国内亮丙瑞林药物市场主要由原研武田占据35.48%,上海丽珠和北京博恩特分别占据35.31%和29.21%。

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