醋酸亮丙瑞林是一种强效促性腺激素释放激素激动剂，常用于治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、中枢性性早熟和前列腺癌等疾病。为了满足终生用药的患者需求，研究人员开发了一种长效醋酸亮丙瑞林微球。
制备长效醋酸亮丙瑞林微球的原料包括醋酸亮丙瑞林、乙交脂丙交脂共聚物、甘露醇和明胶。根据不同配方，可以选择不同比例的原料。
制备方法如下：
1. 配液：将明胶溶解于热水中，制成浓度为13-16%的明胶水溶液。将醋酸亮丙瑞林溶解于明胶水溶液中，制成质量浓度为16.7%~25.0%的亮丙瑞林明胶溶液。将乙交脂丙交脂共聚物溶解于二氯甲烷中，制成质量浓度为18~25%的溶液。将甘露醇溶解于水中，制成质量浓度为5.0%的甘露醇溶液。将聚乙烯醇溶解于水中，制成质量浓度为0.5%~1.5%的水溶液。
2. 乳化：将乙交脂丙交脂共聚物溶液加入醋酸亮丙瑞林溶液中，振荡乳化，制备成W1/0相产物，并在12~18°C水浴中冷却。
3. 均质：将W1/0相产物注射入聚乙烯醇溶液中进行均质处理，制成合适粒度范围的微球。
4. 溶剂蒸发：去除微球中的二氯甲烷。
5. 微球收集：将去除二氯甲烷后的药液进行冷冻离心，抽滤弃去溶液，即得到所需的微球。
6. 冻干：对收集的微球进行冷冻干燥。
本发明所述原料乙交脂丙交脂共聚物（PLGA)的分子量为20000~100000，粘度为0.2~0.8，优选分子量为40000~80000。配液浓度的优选范围为18%~24%的明胶溶液、21%~29%的乙交脂丙交脂共聚物溶液、8%~9%的甘露醇溶液和0.8%~1%的聚乙烯醇溶液。
制备长效醋酸亮丙瑞林微球的过程需要严格控制温度和浓度，以确保微球的质量和稳定性。
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