二苯并噻吩-4-硼酸是一种白色至淡黄色晶体粉末，可溶于甲醇。它在常温常压下非常稳定，但需要避免与强氧化剂接触，并且应该密封储存于阴凉、干燥的库房。目前已有两种合成方法可供选择。一种是通过二苯并噻吩经过4-位溴代物中间体阶段合成二苯并噻吩-4-硼酸。另一种是采用二苯并噻吩一步合成二苯并噻吩-4-硼酸。这两种方法都需要在超低温下进行反应，对设备有一定的限制。其中的难点是控制单取代和双取代的比例。相比较而言，采用经过溴代物中间体的方法具有更好的重现性。此外，在甲苯重结晶升温的过程中，产品可能会脱水生成三聚体，导致纯化后的产品为单体和三聚体的混合物，不易被发现。为了克服这些缺陷，我们提供了一种新的合成二苯并噻吩-4-硼酸的良好方法。
将二苯并噻吩加入烷基锂和TMEDA，进行回流反应后，降温至普通低温，滴加卤硼试剂，然后加入酸淬灭。得到的粗品可以通过醇/水体系纯化得到二苯并噻吩-4-硼酸。
在上述技术方案中，烷基锂可以选择正丁基锂或正己基锂。正丁基锂可以使用1.6M或25M己烷溶液，而正己基锂可以使用2.3M或2.47M己烷溶液。烷基锂的加入当量应为原料二苯并噻吩的1-1.3当量，最佳反应当量为1.1-1.2当量。当烷基锂的当量超过1.5时，会产生明显的二取代产物。烷基锂与TMEDA的当量比应为1:1-1.1，最好为1:1。普通低温的温度范围为-20°C至0°C。
［1]沧州普瑞东方科技有限公司. 二苯并呋喃/噻吩-4-硼酸的合成方法:CN201811576626.1[P]. 2021-04-16.
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