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3,4-二甲氧基苄醇的性质及制药应用? 1

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3,4-二甲氧基苄醇是一种具有丰富电子云密度的苄醇类衍生物,常温常压下呈无色或浅黄色液体。它是一种木质素降解真菌的次生代谢产物,可参与多种有机转化反应,常用于功能有机小分子的合成过程中。此外,研究表明该物质可用作非酚性底物用于测定木质素分解活性。

性质和应用

3,4-二甲氧基苄醇是一种一级醇类化合物,可溶于常见的有机溶剂,如氯仿、二氯甲烷和乙酸乙酯等。它含有一个活性醇羟基和一个具有丰富电子云密度的苯环,可应用于有机发光材料分子的制备过程中。

3,4-二甲氧基苄醇的碘化反应

图1 3,4-二甲氧基苄醇的碘化反应

为了合成碘化的目标产物2-碘-4,5-二甲氧基苯甲醇,可以将3,4-二甲氧基苄醇与三氟乙酸和碘单质反应。具体操作是将3,4-二甲氧基苄醇、三氟乙酸和无水氯仿放入干燥的圆底烧瓶中,在低温下加入碘单质,经过反应和纯化步骤即可得到目标产物。

制药应用

作为一种有机合成和医药化学中间体,3,4-二甲氧基苄醇主要用于药物分子的合成过程中。例如,它可用于药物分子阿巴卡韦的合成过程中,阿巴卡韦可用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人,可进行抗逆转录病毒的联合治疗。

参考文献

[1] Arredondo, Vanessa; et al Organic Letters (2019), 21(6), 1755-1759.

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