4,4-二甲基恶唑啉的制备及应用？ ¹

4,4-二甲基恶唑啉是一种有机中间体，可通过氨基甲酸异丁酯与PhI(OAc)2反应得到。该化合物可用于制备溴区结构域抑制剂，具有潜在的治疗效用。

制备方法

制备过程中，将胺衍生物 (202 mg) 加入管中，然后加入 500 mg 4Å 分子筛和 100 mg PhI(OAc)2。将管密封并置于 50 °C 油浴中。经过2小时后，加入 2% AgOTf 和 2.4% 菲咯啉配体在1 ml CH2Cl2 中的溶液。继续在油浴中反应过夜。反应结束后，溶液通常呈深黄色或深红色。通过短时间过滤反应混合物硅胶垫，并用CH2Cl2 和乙醚洗涤反应混合物多次。最后，通过纯化柱色谱法（硅胶，六己烷/EtOAc）得到纯净的4,4-二甲基恶唑啉。

应用领域

4,4-二甲基恶唑啉可用于制备咔唑化合物，这些化合物是溴区结构域抑制剂，对治疗溴区结构域抑制剂所针对的疾病和病症具有潜在效用。

参考文献

[1] From Angewandte Chemie, International Edition, 46(27), 5184-5186; 2007

[2] From U.S. Pat. Appl. Publ., 20140256700, 11 Sep 2014