5-氟烟酸的合成方法是什么? ¹

5-氟烟酸是一种常温常压下的白色或浅黄色固体。它既含有碱性的吡啶单元，又有酸性的羧基基团，因此在制备和应用中需要注意反应体系的酸碱度。此外，5-氟烟酸在冰乙酸中易溶，几乎不溶于乙醚、氯仿和二硫化碳。它广泛应用于医药、农药、日用化学品以及畜牧业食品添加剂的生产中，也可用作有机合成中间体。

合成方法

图1 5-氟烟酸的合成路线

方法一：在一个装有磁性搅拌棒和2,6-二氯-5-氟烟酸的圆底烧瓶中，加入甲醇和N,N-二异丙基乙胺，再加入碳上钯催化剂，用氢气吹扫反应混合物，让反应在环境温度下搅拌12小时，然后通过硅藻土过滤，浓缩滤液并稀释，得到目标化合物。

方法二：将2,6-二氯-5-氟-3-吡啶羧酸、无水乙酸钠和碳上钯催化剂加入反应瓶中，加入甲醇搅拌均匀，然后在氢气气氛下反应18小时，过滤滤液并浓缩，得到目标化合物。

用途

5-氟烟酸可用于制备农药、日用化学品以及畜牧业食品添加剂等。在有机合成转化上，它的羧基可以被还原成羟基，羧基基团还可以转换成酯基或酰胺基团。此外，5-氟烟酸还在三齿含氮配体合成中有应用。

参考文献

[1] Almeida, Lynsie et al PCT Int. Appl., 2006067445, 29 Jun 2006

[2] Betebenner, David A. et al PCT Int. Appl., 2007076034, 05 Jul 2007