如何合成2,6-二氯-5-氟烟酸? ¹

2,6-二氯-5-氟烟酸是一种合成第3代喹诺酮类药物的重要中间体，也可用于合成依诺沙星、氟啶酸、环丙氟啶酸、吡氟啶酸和托氟沙星等药物。

合成步骤

1.氟乙酸乙酯的合成

通过反应方程式可以得到氟乙酸乙酯。

2.2，6-二羟基-5-氟-3-氰基吡啶的合成

通过反应方程式可以得到2，6-二羟基-5-氟-3-氰基吡啶。

3.2，6-二氯-5-氟-3-氰基吡啶的合成

通过反应方程式可以得到2，6-二氯-5-氟-3-氰基吡啶。

4. 2,6-二氯-5-氟烟酸的合成

通过反应方程式可以得到2,6-二氯-5-氟烟酸。

应用

应用一

一种工业化制备2-氯-5-氟-烟酸的方法，通过催化加氢方法先脱去2,6-二氯-5-氟-烟酸上的两个氯原子，然后经氮氧化得到氮氧化5-氟-烟酸，最后使用氯化剂处理后得到2-氯-5-氟-烟酸。

应用二

一种吉米沙星主环化合物的合成方法，通过将2，6-二氯-5-氟烟酸和甲酰基乙酸乙酯钠盐在一定压力下通入CO2，经过一系列反应得到吉米沙星主环化合物。

参考文献

[1] [中国发明] CN201110284584.6 喹诺酮中间体的合成工艺

[2] CN200310109199.3 2-氯-5-氟-烟酸的工业化制备方法

[3] [中国发明,中国发明授权] CN201010254894.9 吉米沙星主环化合物的合成方法