环孢菌素是一种免疫系统抑制药物，主要用于预防或治疗造血细胞移植中的GVHD。它由11个氨基酸组成的环状多肽组成，属于强效免疫抑制剂。临床上常用于肝、肾以及心脏移植的抗排异反应，也可与肾上腺皮质激素联合使用，治疗免疫性疾病。
环孢菌素通过选择性抑制T淋巴细胞亚群发挥作用，能有效抑制辅助性T淋巴细胞和B淋巴细胞的活性。它主要通过抑制静止期Th细胞的分化、增殖和HLA-II抗原的表达，减少Th细胞释放淋巴因子的合成与分泌，间接影响B细胞。环孢素A能与细胞内免疫嗜素亲环蛋白结合，抑制辅助性T细胞的活化，降低对白细胞介素-2的反应性，进一步影响B淋巴细胞的分化，抑制免疫反应的发生。因此，环孢素A对细胞和体液免疫均有较好的抑制作用，并可通过两种机制抑制细胞凋亡。
环孢菌素的主要副作用之一是肾毒性，但通常不会引起永久性肾损害，减量或停药后肾功能可以恢复。另外，环孢菌素还可能导致高血压，但大多数情况下可以通过药物控制。此外，环孢菌素还增加了淋巴瘤和其他恶性肿瘤的风险，特别是皮肤癌。患者在使用环孢菌素期间应避免过度暴露在紫外线下。还可能出现其他副作用，如恶性肿瘤、多毛、牙龈增生、胃肠道紊乱、感觉异常、震颤或头痛等，但通常这些副作用会在减量或停药后消失。
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