炔诺酮有什么用途？ ¹

炔诺酮是一种重要的药物，广泛应用于治疗多种激素相关疾病。了解其具体用途有助于患者更好地管理健康。

背景：

炔诺酮是一种广泛用于避孕药、更年期激素治疗以及妇科疾病治疗的孕激素药物，市场上有多种品牌名称。该药物提供低剂量和高剂量两种配方形式，可以单独使用，也可以与雌激素联合使用。炔诺酮可以通过口服或注射（以庚酸炔诺酮形式）来给药。作为激素避孕药时，炔诺酮通常与雌激素（如炔雌醇（EE））结合使用，形成复方口服避孕药；而在纯孕激素药丸中，炔诺酮则以单独形式使用。炔诺酮的另一个医学用途是减轻子宫内膜异位症相关的疼痛。避孕药对痤疮的影响可能因所使用的孕激素类型而异。关于炔诺酮与痤疮的直接关系，目前的研究还不充分。部分研究指出，单独使用孕激素类药物（如炔诺酮）可能会导致某些人的痤疮加重，而另一些人则可能会看到皮肤状况的改善。这种效果的差异表明，炔诺酮对痤疮的影响因个体差异而有所不同。

炔诺酮于 1951 年被发现，是最早开发的孕激素之一。它于 1957 年首次单独用于医疗用途，并于 1963 年与雌激素联合推出，用作避孕药。它有时被称为“第一代”孕激素。与去氧孕烯一起，它是仅有的作为仅用于孕激素的“迷你药丸”广泛使用的孕激素之一，用于节育。炔诺酮在世界范围内广泛销售。它作为仿制药提供。2021 年，它是美国第 140 位最常用的处方药，处方超过 400 万份。它在世界卫生组织的基本药物清单上。

1. 化学结构

炔诺酮:化学名为17α-乙炔基-17β-羟基-19-去甲基-4-雄甾烯-3-酮，下图为炔诺酮化学结构：

炔诺酮的化学结构可以从3个方面看:一是可被看作是19-去甲基雄甾烷(将17α-乙炔基作为取代基)，二是可被看做19-去甲基孕甾(将17α-乙炔基作为母核的一部分)，三是也可以看成雌甾烷(19位本来就没有甲基)。

2. 炔诺酮的用途

炔诺酮有什么用途？炔诺酮主要用于避孕，为口服避孕药中常用的孕激素组份。另外，可用于治疗功能性子宫出血、妇女不育症、痛经、闭经、子宫内膜异位症、子宫内膜增生过长等。

炔诺酮的副作用较少。偶见过敏反应，可使女性外阴或阴道，甚至男性阴茎发生较严重的刺激症状，如局部瘙痒、疼痛。少数患者局部有轻度刺激症状，阴道分泌物增多。

炔诺酮的用药目的不同，使用方法之间也有差别，具体如下:

（1）用作短效口服避孕药

主要包括复方炔诺酮片、膜或纸片以及口服避孕片(膜)0号，从月经周期第5天开始服药，每天1片，以晚饭后服用为宜(上夜班者早饭后服)，连服 22天，不可间断，服完等月经来后的第5天继续服药。

(2)用作探亲避孕药

主要为探亲避孕丸，于同居当晚开始服用，每晚1丸(5mg)。同居在10天之内，必须连服10丸；同居时间半个月，连服14丸；同居超过半个月者，服完 14丸后接着改服短效口服避孕药，直至探亲期结束。

(3)治疗功能性子宫出血

需每8小时服1片炔诺酮片、膜或纸片(2.5mg)(在紧急情况下每3小时服药一次,待流血明显减少后可改为8小时1次),然后逐渐减量直至减为维持量，每天1次1片，再连服20天;也可在流血停止后，采取每天加服炔雌醇 0.05mg 或已烯雌酚1mg，共 20 天。

(4)不育症

口服炔诺酮2.5mg和炔雌醇 0.05mg，每天服用1次，连服 20 天共3个周期。

(5)痛经、子宫内膜异位症

在月经第5~7天开始，每天口服1次 2.5mg，连服20 天。

3. 产品

目前，炔诺酮在中国可供选用的上市制剂主要是有如下产品:

（1）口服避孕片0号:每片含炔诺酮0.3毫克、甲地孕酮0.5毫克和快雌醇0.035毫克。

（2）口服避孕膜 0号:每一小格含炔诺酮 0.3毫克、甲地孕酮0.5毫克和炔雌醇 0.035毫克。

（3）复方炔诺酮片(避孕片一号):每片含炔诺酮0.6毫克和快雌醇0.035毫克，

（4）复方炔诺酮膜(口服避孕膜一号):每一小格含炔诺酮0.6毫克和雌醇0.035毫克。

（5）复方炔诺酮纸片(薄型口服避孕片一号):每一小格含炔诺酮0.6毫克和炔雌醇0.035 毫克。

（6）炔诺酮探亲片(探亲避孕丸):每片(或丸)含诺酮3毫克、5毫克。口服。

（7）炔诺酮(妇康)片:每片含炔诺酮0.625 毫克。

（8）炔诺酮(妇康)膜:每片含炔诺酮 0.625 毫克。

（9）炔诺酮纸片(薄型妇康片):每片含炔诺酮0.625毫克。

（10）复方炔诺孕酮片-330:每片含炔诺酮03毫克、甲基炔诺酮0.3毫克、炔雌醇0.03 毫克。

（11）炔诺酮双相片(Ortho-Novum，10/11):开始10日，每片含炔诺酮0.5毫克和炔雌醇 0.035 毫克，继后11日，每片含相应药物1毫克和0.035 毫克。

（12）炔诺酮三相片(Ortho-Novum,7/7/7):每7日每片含炔诺酮分别为 0.5、0.75、1 毫克和炔雌醇 0.035 毫克。

4. 炔诺酮如何发挥作用？

炔诺酮是一种强效的19-去甲基睾丸酮类孕激素，其孕激素效能是炔孕酮的五倍，同时具有轻微的雄激素和雌激素活性。炔诺酮能够抑制下丘脑促黄体释放激素（LHRH）的分泌，并作用于垂体前叶，降低对LHRH的敏感性，从而阻断促性腺激素的释放。使用炔诺酮可以有效抑制排卵，因此常与炔雌醇联合使用，作为短效口服避孕药。若在排卵后使用，炔诺酮可在雌激素作用的基础上使子宫内膜转化为分泌期，并且在较大剂量下能够影响子宫内膜腺体的发育与分泌，从而不利于孕卵的着床。单独使用较大剂量时，炔诺酮能够增加宫颈粘液的稠度，阻止精子穿透，并抑制子宫内膜腺体的发育生长，从而有效防止孕卵着床，因此也可以作为速效探亲避孕药。

5. 建议

炔诺酮作为一种孕激素药物，具有多种用途，包括避孕、更年期激素治疗和妇科疾病的管理。它可以单独使用，也可以与雌激素联合应用，根据具体需求选择低剂量或高剂量配方。然而，由于其应用涉及复杂的激素调节，使用前需要充分了解药物的适应症和副作用。为了确保安全和效果，在使用炔诺酮之前一定咨询医生，根据个体情况获取专业的医疗建议。

参考：

[1]石诚.炔诺酮合成工艺研究[D].浙江大学,2010.

[2]https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a604034.html

[3]https://www.drugs.com/mtm/norethindrone.html

[4]https://en.wikipedia.org/wiki/Norethisterone

[5]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK279209/