2-氯-3-氰基吡啶的应用及制备方法？ ¹

背景及概述^[1]

2-氯-3-氰基吡啶是医药工业中常见的重要中间体，具有广泛的用途。它可以作为原料合成多种性能优良的药物，如抗抑郁药米氮平和抗艾滋病药物奈韦拉平。此外，它还具有消炎止痛和治疗消耗综合症等功效，还可以用于合成农用化学品，提高饲料蛋白的利用率，并可用作杀虫剂和除草剂。

应用^[1-2]

应用一、

2-氯-3-氰基吡啶可用于制备2-氯烟酸，这是一种新型农药。该农药具有低毒性和高活性，对于提高和改善人民的生活水平，以及保证稳定的丰收非常必要。制备2-氯烟酸的方法如下：

一种生物催化2-氯-3-氰基吡啶生产2-氯烟酸的方法，包括在以2-氯-3-氰基吡啶为底物、以红平红球菌经发酵培养获得的腈转化酶为催化剂、以水或磷酸盐缓冲液为溶剂的反应体系中，在pH7.0～9.0、25～60℃下进行催化水解反应，制得2-氯烟酸。腈转化酶的用量以使2-氯-3-氰基吡啶充分反应为止，也可过量。

应用二、

米氮平是一种有效的抗抑郁药物，属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。

提供了一种制备抗抑郁药物米氮平的简便方法。根据该方法，通过2-氯-3-氰基吡啶和1-甲基-3-苯基哌嗪的反应得到1-(3-氰基吡啶基-2)-2-苯基-4-甲基哌嗪，经催化还原和硼氢化钠还原得到米氮平。该制备过程中间体不需纯化，反应操作简便，后处理简单，总收率高。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN200910154891.5 一种生物催化2-氯-3-氰基吡啶生产2-氯烟酸的方法及菌株

[2] CN01145561.6一种制备抗抑郁药物米氮平的方法