心脑血管疾病的威胁有多大? ¹

心脑血管疾病一直被认为是威胁人类健康的头号杀手。根据相关调查报告显示，每年有超过300万人在我国死于心脑血管病，占总死亡人数的50％。而且，75％的幸存者在不同程度上丧失劳动能力，4％成为重度残疾人士。

阿伐他汀的应用领域

阿伐他汀是一种新一代他汀类降血脂药，适用于常见的高胆固醇血症或以血液胆固醇升高为主的混合型高备脂症，特别适用于对其他药物无反应的难治性高胆固醇血症。与其他他汀类药物不同，阿伐他汀只需单一治疗即可发挥作用。因此，自从阿伐他汀上市以来，其销售量迅速增长，成为他汀类药物中的佼佼者。阿伐他汀钠通常只作为合成阿伐他汀钙的中间体。

如何制备高纯度的阿伐他汀钙？

有研究开发了一种用结晶型阿伐他汀钠制备无定型阿伐他汀钙的方法。该方法包括以下步骤：1)将结晶型阿伐他汀钠与水饱和的正丁醇、异丁醇、丁酮、2-甲基四氢呋喃或醋酸乙酯混合悬浮，2)滴加醋酸钙水溶液并继续搅拌反应，3)分离水层并用水洗涤，4)减压浓缩脱溶剂得到无定型阿伐他汀钙。该方法无需过滤，只需分层和浓缩操作，使用水饱和的溶剂，可以高效地制备无定型阿伐他汀钙。

另外，还有一种制备高纯度阿伐他汀钙的方法。该方法包括以下步骤：1)制备阿伐他汀钠溶液，2)制备钙盐溶液，3)将阿伐他汀钠溶液加入预热的醋酸钙溶液中，保温后过滤和干燥。通过这种方法制备的阿伐他汀钙含量可达99.2％以上，单一杂质小于0.1％，可以满足高品质阿伐他汀钙的要求。

如何制备高纯度的结晶型阿伐他汀钠？

一种制备高纯度结晶型阿伐他汀钠的方法包括以下步骤：1)制备无定型阿伐他汀钠晶体，2)将无定型阿伐他汀钠晶体溶解于含水的醇类溶剂中，滴加丙酮或丁酮，降温结晶后过滤和干燥。通过这种方法可以制备高纯度的A型或B型结晶型阿伐他汀钠。

主要参考资料

[1] CN200510060395.5高纯度结晶型阿伐他汀钠的制备方法

[2] CN200710069869.1一种用结晶型阿伐他汀钠制备无定型阿伐他汀钙的方法

[3] CN200510060396.X高纯度阿伐他汀钙的制备方法