阿伐他汀钠的制备方法及其临床应用？ ¹

概述^[1-2]

阿伐他汀钠是一种全合成、高选择性的药物，能有效抑制HMG-CoA还原酶，属于第三代他汀类药物。其主要用途是治疗高胆固醇血症、高血脂以及冠心病和脑中风。然而，目前阿伐他汀钠的制备工艺还不够成熟，主要以片剂形式存在，而胶囊剂则具有崩解快、生物利用度高、存储携带方便等优点。因此，研究出一种含阿伐他汀钠的胶囊及其制备方法具有重要的临床应用和广阔的市场前景。

药物作用 ^[3]

阿伐他汀钠是一种他汀类血脂调节药，属于HMG-CoA还原酶抑制剂前体。

制备^[1]

为了提高阿伐他汀钠的纯度，我们提出了一种改进的制备方法。具体步骤如下：将阿托伐他汀叔丁基酯(式II)在醇溶剂中进行碱解，得到阿伐他汀钠(式I)。碱解反应可以使用氢氧化钠或碱性钠盐。首先，将阿托伐他汀叔丁基酯溶解在醇溶剂中，制成质量浓度为20％-40％的溶液，然后加入碱性水溶液，并持续搅拌直至析出白色沉淀，该白色沉淀即为阿伐他汀钠。碱解反应结束后，静置1～3小时，然后通过过滤得到阿伐他汀钠固体，用蒸馏水洗涤沉淀，并进行干燥。

反应过程如下：

主要参考资料

[1] CN201010610883.X阿伐他汀钠的制备方法

[2] CN201210495664.0一种含阿伐他汀钠的胶囊及其制备方法

[3] 常用新药精汇手册