如何制备2,4-二苯基-氧氮杂环-5-酸? ¹

背景及概述^[1]

2,4-二苯基-氧氮杂环-5-酸是一种医药中间体，可以通过两步制备得到。有研究表明，2,4-二苯基-氧氮杂环-5-酸可以用于在紫杉醇C-13和C-14位引入取代基，从而保留紫杉烷类的环骨架和必要的官能团。所得化合物具有天然紫杉醇的抗癌生物活性，并且在降低天然紫杉醇的毒副作用方面具有一定的应用前景。

制备^[1]

制备过程如下：首先将(2R,3S)-3-苯基异丝氨酸和原苯甲酸三甲酯反应，得到(4S,5R)-2,4-二苯基噁唑-5-甲酸甲酯。然后将(4S,5R)-2,4-二苯基噁唑-5-甲酸甲酯与甲醇和氢氧化钠反应，最终得到2,4-二苯基-氧氮杂环-5-酸。

制备过程中，需要注意反应温度和反应时间，以确保反应的进行。通过柱层析和NMR等技术手段对产物进行分离和鉴定。

主要参考资料

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201710250423.2 C-13和C-14位结构改造的紫杉醇类化合物及其制备方法【授权】