背景及概述[1]
D-色氨酸甲酯盐酸盐是用于治疗男性勃起功能障碍的重要原料。它属于四氢-β-咔啉二酮哌嗪类化合物，具有抗菌活性、抗肿瘤活性和复杂多变的分子结构，在药物开发方面有广泛的应用前景。目前，四氢-β-咔啉类化合物已被广泛应用于治疗癌症、肿瘤、艾滋病、男性勃起功能障碍、消炎镇痛以及病毒性和传染性疾病。
目前常用的D-色氨酸甲酯盐酸盐的制备方法包括质子酸法和氯化亚砜法。然而，质子酸法存在气体外泄和安全问题，而氯化亚砜法则需要低温操作和成本较高。因此，这些方法仍然存在一些缺点，如繁琐的反应操作、苛刻的反应条件以及原料的运输和保存等问题。
一种D-色氨酸甲酯盐酸盐的制备方法如下：在250mL烧瓶中加入2.000g对甲苯磺酰氯和50mL甲醇，搅拌后加入2.000gD-色氨酸和60mL甲醇，回流加热至65℃反应12小时，然后通过旋蒸除去甲醇得到色氨酸甲酯盐酸盐的粗产品。将粗产品与二氯甲烷混合，搅拌并加入碳酸氢钠水溶液，调节pH值为8，使用二氯甲烷进行产品的萃取，重复3次，然后将有机相合并。逐滴向有机相中加入质量浓度为10％的盐酸，直到出现浑浊，然后继续滴加盐酸，总用量为8mL。最后，过滤得到白色固体D-色氨酸甲酯盐酸盐0.866g，产率为68％。经检测，产物的HPLC纯度为96.78％（面积归一化法）。
[1] CN201910721853.7一种色氨酸酯类盐酸盐的制备方法
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