引言： 白藜芦醇是一种天然存在于许多植物中的抗氧化剂，近年来备受关注并被广泛研究。它被认为具有多种益处，包括抗氧化、抗炎症、抗癌和心血管保护等作用。在现代生活中，人们面临各种环境污染、压力和不健康生活方式带来的健康问题，因此寻找天然的抗氧化剂成为了一种重要的健康保健方式。在本文中，我们将探讨白藜芦醇的好处及其对健康的积极影响，希望能为读者提供更深入的了解，并帮助他们在日常生活中更好地利用这种天然物质的益处。 1. 什么是白藜芦醇以及为什么它很重要？ 酚类化合物白藜芦醇于 1939 年首次从白藜芦醇 （V. grandiflorum） 的根中分离出来。这种多年生有毒药用植物主要分布于中国和日本，含有一些剧毒的甾体生物碱。在传统中医（TCM） 中，萱草的干根和根茎被称为“李禄”，适用于黄疸、疟疾、腹泻和头痛。白藜芦醇也存在于其他植物和水果中，包括葡萄、覆盆子、蓝莓、李子和花生。白藜芦醇浓度最高的是日本虎杖虎杖（以前称为虎杖) ，在中医中用于各种茶产品。最初，这种草本植物在东亚、日本、中国和韩国流行。如今，日本虎杖在欧洲许多国家也有发现，并被美国农业部列为最严重的入侵植物物种之一。这种植物中白藜芦醇的高含量激发了科学家建立许多策略，用于从从该来源获得的 100 g 提取物中分离和纯化高达 1 g 的白藜芦醇。 在过去的 20 年里，白藜芦醇被广泛研究，因为它有望成为青春和健康的灵丹妙药。研究证明，它确实具有抗衰老、抗炎、抗氧化、抗血小板和抗癌的作用。 白藜芦醇是一种在葡萄、浆果和药用植物中发现的天然多酚，具有抗氧化和抗炎活性，并被认为是一种延长寿命的药物。越来越多的证据表明，白藜芦醇具有心脏保护特性，对葡萄糖和脂质代谢都有有益作用。 2. 白藜芦醇的好处 （1）白藜芦醇有益于心血管健康 许多报道描述了白藜芦醇的有益作用，它可以改善心脏功能障碍、心力衰竭、钙化和压力超负荷，并通过其抗氧化、抗高血压和冠状血管扩张活性减轻心肌肥厚。在分子水平上，其中一些效应很可能是通过激活沉默信息调节因子1 (SIRT1；也被称为Sirtuin 1)、5 ' -腺苷酸活化蛋白激酶和内源性抗氧化酶。最近一项关于心肌纤维化发病机制的研究表明，白藜芦醇通过抑制由活性氧、细胞外调节激酶、TGF-β和骨膜蛋白驱动的通路发挥治疗作用。此外，研究表明白藜芦醇可阻止心脏成纤维细胞中的胶原表达，并预防药物诱导的心脏毒性。在这些模型中，白藜芦醇的治疗作用可能归因于白藜芦醇能够保护药物诱导的谷胱甘肽耗竭和超氧化物歧化酶活性。最近一项包含6项随机对照试验，共计247名受试者的荟萃分析显示，尽管白藜芦醇对舒张期血液水平没有影响，但高水平的白藜芦醇摄入显著降低了全身血液水平。 （2）白藜芦醇的抗氧化作用 与一些直接对抗有害分子的抗氧化剂不同，白藜芦醇以一种更间接的方式起作用。它通过增加清除自由基的酶的产生和调节参与细胞应激反应的基因来刺激身体的天然抗氧化防御。这种双管齐下的方法表明，白藜芦醇可能在预防与氧化应激相关的疾病方面发挥作用，如心脏病和癌症。 在试管中，白藜芦醇可有效清除（中和）自由基和其他氧化剂，并抑制低密度脂蛋白（LDL）氧化。研究发现白藜芦醇可诱导抗氧化酶，包括超氧化物歧化酶（SOD）、硫氧还蛋白、谷胱甘肽过氧化物酶-1、血红素加氧酶-1和过氧化氢酶，或抑制烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 （NADPH）氧化酶 （NOX） 产生的活性氧（ROS）。然而，几乎没有证据表明白藜芦醇是体内重要的抗氧化剂。口服白藜芦醇后，人体体内白藜芦醇的循环和细胞内水平可能远低于其他重要的抗氧化剂，如维生素 C、尿酸、维生素 E 和谷胱甘肽。此外，白藜芦醇代谢物（占大部分循环白藜芦醇）的抗氧化活性可能低于白藜芦醇。 （3）长寿 已知热量限制可以延长许多物种的寿命，包括酵母、蠕虫、苍蝇、鱼、大鼠和小鼠。在酵母(酿酒酵母)中，热量限制刺激一种被称为沉默信息调节因子2蛋白(Sir2)或sirtuin的酶的活性。酵母Sir2是一种依赖烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)的去乙酰化酶，可从靶蛋白的乙酰化赖氨酸残基中去除乙酰基。 在没有热量限制的情况下，向酵母提供白藜芦醇增加了Sir2的活性，并将酵母的复制寿命(而不是时序寿命)延长了70%。白藜芦醇喂养也通过类似的机制延长了蠕虫(秀丽线虫)和果蝇(黑腹果蝇)的寿命。此外，白藜芦醇可剂量依赖性地延长脊椎动物鱼(Nothobranchius furzeri)的寿命。白藜芦醇还被发现可以延长高热量饮食小鼠的寿命，使其寿命与标准饮食小鼠相似。虽然白藜芦醇在试管中增加了sirr2同源人类sirtuin 1 (SIRT1)的活性，但没有流行病学数据将白藜芦醇、SIRT1激活和人类寿命延长联系起来。此外，增加人SIRT1活性所需的白藜芦醇的超生理浓度显著高于口服后在人血浆中测定的浓度。 在700多名老年人(≥65岁)中进行的一项为期9年的前瞻性队列研究的结果表明，研究结束时存活的参与者的总尿白藜芦醇代谢物(用作白藜芦醇摄入的生物标志物)基线浓度与研究期间死亡的参与者(121名)相似。基于与基线炎症标志物、心血管疾病和癌症发病率以及全因死亡率之间缺乏相关性，作者得出结论，与较低的尿白藜芦醇代谢物浓度相比，较高的尿白藜芦醇代谢物浓度不能预测慢性疾病或死亡风险。然而，关键专家指出了研究质量的几个局限性。具体而言，基线时尿中总白藜芦醇代谢物的单一指标不太可能反映终生的葡萄酒摄入量或膳食白藜芦醇暴露。 （4）对大脑健康和认知功能的影响 在阿尔茨海默病(AD)的小鼠模型中，限制热量摄入已被证明可限制神经毒性β-淀粉样肽在脑内的生成和沉积。与热量限制的效果相似，白藜芦醇通过激活代谢传感器，包括SIRT和amp活化的蛋白激酶(AMPK)，以及促进AD小鼠模型脑内AMPK依赖性的β-淀粉样肽清除，改善肥胖和糖尿病相关的代谢失调。白藜芦醇在培养细胞和动物模型中也表现出额外的神经保护性质。AD 大脑中老年斑块周围异常激活的小胶质细胞和肥厚性星形胶质细胞会释放细胞毒性分子，例如促炎介质和 ROS，从而增强β淀粉样蛋白肽的形成和沉积，并进一步损伤神经元 。在小胶质细胞系和脑淀粉样蛋白沉积小鼠模型中，发现白藜芦醇能够抑制β-淀粉样蛋白肽诱导的小胶质细胞活化引发的炎症反应。据报道，在接受白藜芦醇治疗的健康老年大鼠中，小胶质细胞活化和星形胶质细胞肥大的发生率降低。 尽管白藜芦醇对大脑的生物利用度尚不确定，但一项随机、双盲、安慰剂对照研究报告，健康年轻受试者(年龄18 ~ 29岁)单次口服500 mg白藜芦醇后，前额叶皮质的脑血流量增加。然而，白藜芦醇的摄入并没有改善给药后期间在需要认知能力的任务中的表现。最近，在一项双盲、安慰剂对照研究中，白藜芦醇(200 mg/d)和槲皮素(320 mg/d)联合用药26周显著改善了46名健康、超重的老年人(年龄，50 ~ 80岁；BMI 25 ~ 30 kg/m2) 127例。在健康老年人和AD患者中进行的临床试验可能提供了白藜芦醇模拟热量限制对认知健康的代谢益处的更多证据。 3. 白藜芦醇和女性 3.1 白藜芦醇对乳腺癌的有益作用 白藜芦醇对乳腺癌的影响存在争议。虽然一些报道表明补充白藜芦醇可以预防实验性乳腺癌的发生，但其他研究发现低浓度的白藜芦醇促进乳腺癌的发生。白藜芦醇以剂量依赖性方式降低乳腺癌细胞增殖。新型氮杂-白藜芦醇类似物已经通过影响雌激素受体的表达来检测其抑制乳腺癌细胞增殖的潜力。在一项对40名高BMI的绝经后女性进行的先导性研究中，白藜芦醇干预(每天1 g白藜芦醇，持续12周)对雌激素代谢产生有利影响，并增加了与乳腺癌风险呈负相关的性激素结合球蛋白的浓度。同样，一项随机双盲研究显示，与未接受白藜芦醇治疗的受试者相比，接受白藜芦醇治疗的患者肿瘤抑制基因RASSF-1α (Ras相关结构域家族成员1-α)的甲基化降低，促进癌症的PGE2的表达受到抑制。然而，该研究的样本量有限，需要在更大的队列中进行验证。 3.2 白藜芦醇和生育能力 对于卵巢，白藜芦醇已被证明是雄激素过多相关疾病的有效治疗方法，从而通过增加卵巢卵泡储备、卵巢寿命和防止卵母细胞凋亡来防止年龄依赖性生育力下降。在体外，白藜芦醇抑制卵泡膜间质细胞的增殖和雄激素的产生。白藜芦醇对颗粒细胞也有细胞抑制作用，而不是细胞毒性作用，同时降低芳香化和血管内皮生长因子的表达。在体内实验中，白藜芦醇治疗减少了先前多囊卵巢综合征(PCOS)大鼠模型中脂肪细胞的大小并改善了动情周期。此外，白藜芦醇可增加大鼠卵巢卵泡储备，延长卵巢寿命。综上所述，白藜芦醇是一种潜在的治疗与雄激素过多相关的疾病的药物，如PCOS。但白藜芦醇治疗妇科疾病的疗效需要进一步研究。 3.3 对更年期可能产生的影响 白藜芦醇有望缓解一些更年期症状。研究表明，它可能改善绝经后女性的认知功能、骨密度和总体健康状况。但白藜芦醇作为绝经期补充疗法的潜在益处值得进一步研究。 4. 白藜芦醇对皮肤的好处 （1）抗衰老 白藜芦醇在细胞水平上通过刺激健康细胞增殖来对抗衰老过程。这可以帮助减少皱纹和细纹的出现，提高皮肤的整体色调和弹性。 （2）保护皮肤 白藜芦醇有助于保护皮肤免受紫外线辐射和污染等环境因素造成的损害。它通过中和自由基来达到这一目的，自由基是一种会损害皮肤细胞的不稳定分子。 （3）减轻红肿 白藜芦醇具有抗炎特性，可以帮助缓解红肿和刺激。这对患有痤疮或玫瑰痤疮的人是有益的。 （4）均匀肤色 白藜芦醇可通过减少色素沉着的出现来帮助提亮和均匀肤色。 （5）补水 一些研究表明，白藜芦醇可能有助于改善皮肤水分。 值得注意的是，需要更多的研究来证实白藜芦醇对皮肤的所有潜在益处。目前的证据表明，它可能是一种安全有效的改善皮肤健康的成分。 5. 白藜芦醇的副作用和禁忌症 5.1 白藜芦醇可能的副作用 在大鼠中，每天口服剂量高达700mg / kg体重的反式白藜芦醇90天，没有明显的不良反应。在动物模型中进行的其他毒性研究估计，白藜芦醇在大鼠和狗中未观察到的不良反应水平（NOAEL）分别为200mg / kg /天和600mg / kg /天。白藜芦醇尚不清楚对人类有毒或造成重大不良反应，但迄今为止只有少数对照临床试验。一项评估 10 名受试者口服反式白藜芦醇安全性的试验发现，单剂量 5,000 毫克不会产生严重的不良反应。在一项后续研究中，连续 29 天摄入超过 1,000 毫克/天白藜芦醇的参与者出现轻度至中度胃肠道副作用，包括恶心、腹痛、肠胃胀气和腹泻。在一项开放标签和受试者对照研究中，八分之六的人也报告了轻度腹泻，他们每天两次服用 2,000 毫克白藜芦醇，持续两次，每次 8 天。 5.2 禁忌症和注意事项 （1）出血性疾病 白藜芦醇可能增加出血风险。患有出血性疾病或正在服用血液稀释药物的人应避免使用白藜芦醇。 （2）激素敏感性疾病，如乳腺癌、子宫癌、卵巢癌、子宫内膜异位症或子宫肌瘤 白藜芦醇可能起到雌激素的作用。如果您有任何可能因雌激素暴露而恶化的情况，请不要使用白藜芦醇。这可能会使乳腺癌、子宫癌、卵巢癌、子宫内膜异位症或子宫肌瘤等疾病恶化。 （3）手术 白藜芦醇可能会增加手术中及术后出血的风险。计划接受手术的患者应至少提前两周停止服用白藜芦醇。 （4）妊娠和母乳喂养 目前关于妊娠和母乳喂养期间白藜芦醇安全性的研究还不够。最好避免它。白藜芦醇在某些食物中的含量使用时可能是安全的。然而，在怀孕和哺乳期间，白藜芦醇的来源很重要。白藜芦醇存在于葡萄皮、葡萄汁、葡萄酒和其他食物来源中。在怀孕或哺乳期间，葡萄酒不应用作白藜芦醇的来源。 （5）儿童 人们经常在食物中摄入少量的白藜芦醇。但是没有足够的可靠信息来知道大量口服是否安全。没有关于儿童使用白藜芦醇安全性的信息，不应该给孩子。 如果你正在考虑服用白藜芦醇，重要的是首先和你的医生谈谈，以确保它对你是安全的。 6. 结论 白藜芦醇作为一种天然的抗氧化剂，具有多种益处，包括抗氧化、抗炎症、抗癌和心血管保护等作用。通过本文的介绍，我们了解到白藜芦醇在促进健康和预防疾病方面的重要作用。在日常生活中，通过摄入富含白藜芦醇的食物或补充剂，可以帮助人们增强免疫力，保护心血管健康，延缓衰老等。然而，需要注意的是，白藜芦醇并非万能药，合理饮食、适量运动和健康生活方式同样重要。希望本文能为读者提供有益的信息，启发大家关注健康，珍惜生命，追求健康美好的生活。 参考： [1]https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/natural/307.html [2]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4942868 [3]https://nyaspubs.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/nyas.12875 [4]https://lpi.oregonstate.edu/mic/dietary-factors/phytochemicals/resveratrol [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27005658/ ...

合成 2-氨基-4,6-二甲基吡啶是一项重要的有机合成研究，其研究将为药物合成和化学合成领域提供关键技术支持。 简述： 2-氨基-4,6-二甲基吡啶是一种关键的精细有机化工产品和医药有机合成中间体，在各个领域有着广泛的应用。它主要用于合成吡啶类衍生物的重要起始原料，并可用于医药领域中新药合成以及杀虫剂吡虫啉、啶虫脒的研发。随着经济和科学技术的不断进步，对2-氨基-4,6-二甲基吡啶的市场需求将逐年增加。因此，对2-氨基-4,6-二甲基吡啶的合成并能适合工业化生产的工艺方法，引起了研究热潮。 合成： 1. 方法一 以 2,6-二甲基吡啶为原料，然后通过双氧水氧化、混酸硝化、Pd/C-H 2 还原的方法来合成，或者与液氨直接取代反应制备得到 。 2. 方法二 脱氢醋酸在氨水高压下作用，生成 2,6-二甲基-4-羟基吡啶，再与氨水高压下继续反应得到2,6-二甲基-4-氨基吡啶 。 3. 方法三 (1)准备10L玻璃反应釜，在20～25℃条件下，先加入6.4L乙酸，搅拌，然后加入3-氨基巴豆腈(2.13kg，25.9mol)，需分四次加入，每隔半个小时加入0.53kg/次；加完后开始慢慢加热，升温到120～130℃回流搅拌2h熟成； (2)熟成结束后，将反应液冷却降温至70℃，减压浓缩乙酸，直至不出液为止；然后将浓缩液慢慢加入到3kg碎冰中，再边搅拌边滴加氢氧化钠溶液(NaOH 3kg+H 2 O 9L)，将反应液PH调至8～9，有大量白色固体析出，抽滤，所得滤饼再用纯水(6L×2)打浆悬洗，每次悬洗半个小时，抽滤，所得固体60℃送风干燥24h，得到中间体6-氨基-2,4-二甲基-3-吡啶腈1.73kg，收率为90％。 (3)准备10L玻璃反应釜，先加入1L纯水，然后边搅拌边慢慢滴加3L 98％浓硫酸(5.49kg，54.9mol)，放热非常厉害，耗时1h滴加完，内温上升到100～110℃；然后分批加入6-氨基-2,4-二甲基-3-吡啶腈(2.0kg，13.6mol)，每隔半个小时加入0.50kg/次，放热非常厉害，内温从110℃上升到160℃，加热升温到160～180℃熟成24h；反应结束后，再冷却至120℃，边搅拌边滴加3L纯水，耗时2.5h滴完，反应液温度降到80℃以下；接着将反应液倒入16kg碎冰中，边搅拌边滴加氢氧化钠溶液(NaOH 3kg+H2O 13L)，，PH值调至8～9为止；再加入甲苯(6L×2次)进行萃取，合并上层有机相，依次进行饱和氯化钠(4L×1次)洗涤、200g硫酸镁干燥、抽滤、浓缩后得到粗品1.54kg。 (4)将1.54kg粗品加入到事先准备好的固体蒸馏装置中进行减压蒸馏，真空度真空度控制在5mmHg，慢慢加热升温，收集T＝96～98℃的馏分即为产品，合计1.45kg；将所收集的1.45kg馏分加入到5L烧瓶中，再加热到70℃融化后，搅拌的情况下加入2.9L异丙醚，继续回流30min，然后冷却至室温，再放置-5℃～-10℃冰柜中，静置4h，析晶，抽滤，40℃真空干燥24h后，得到1.33kg高纯度白色晶体2-氨基-4,6-二甲基吡啶，产品GC纯度高达到99.5％；收率为80.0％。 参考文献： [1]上海阿拉丁生化科技股份有限公司. 一种2-氨基-4,6-二甲基吡啶的合成方法. 2020-06-19. ...

2,5-二氟苯酚是一种重要的有机化合物，本文旨在介绍有效的合成方法，帮助读者掌握合成 2,5- 二氟苯酚的技术。 背景：有机氟化合物的化学稳定性和生理活性明显高于其他化合物，并且具有较强的脂溶性和疏水性。经验证表明，含氟医药和农药在性能上相比其他产品毒性更低、药效更高、代谢能力更强，因此被广泛应用于医药和农药的制造等领域。此外，在一些其他领域，如合成含氟染料、含氟表面活性剂，以及织物整理剂、涂料等的开发应用中也可以看到氟活性的身影。统计数据显示，目前全球含氟药物年销售额约为 400 亿美元，全球销售前 200 名的药物中有 29 个是含氟药物，销售额总计 320 亿美元。截至 2013 年底，美国食品和药物管理局（ FDA ）共批准上市了 163 个含氟药物。 化合物 2,5- 二氟苯酚应用非常广泛。据文献报道，其作为合成碳酸酐酶抑制剂的重要中间体，而其主要母环含氟苯基显示出强的抑制性。此外也是合成 LRRK2 抑制剂及 HIV-1 特异性逆转录酶抑制剂的重要中间体。 合成： （ 1 ） 2,5- 二氟苯硼酸的制备 在 250ml 三口瓶中加入 10g 对二氟苯（ 87.7mmol) 、干燥四氢呋喃溶液（ 100ml ） , 将体系降温至 -78 ℃ ,N2 保护下加入 22ml 二异丙基氨基锂（ LDA 22mmol 2mol/L ），在该温度下反应 2h 后加入 11.6ml 硼酸三异丙酯（ 112.1mmol ），滴毕后反应 5min ，升至室温反应 0.5h ， TLC 检测反应完毕，用 200ml 水淬灭后，分液，取四氢呋喃层旋转蒸干，合并入水中用 2N HCl 调 pH 至 5 ，析出淡黄色固体。固体用正己烷浸泡后抽滤得白色固体 13g 。收率 为 94% 。 （ 2 ） 2,5- 二氟苯酚的制备 在 100ml 单口瓶中加入 5g 化合物 2,5- 二氟苯硼酸（ 31.6mmol ），双氧水（ 20ml ），室温下反应 30min 。反应完毕后，将反应液倾入水中，乙醚（ 30ml*2 ）萃取，取乙醚层旋转蒸干得无色透明液体 3g 。收率为 75% 。 （ 3 ）当二氟苯和 LDA 的摩尔比为 1:1 至 1:1.2 时，原料未能完全反应，导致收率较低。而当摩尔比为 1:1.5 时，原料完全反应，收率较高。然而，当摩尔比增至 1:2 时，虽然原料能够完全反应，但产品的收率并未提高。因此，当二氟苯和 LDA 的摩尔比为 1:1.5 时，这个反应达到了最佳条件。 参考文献： [1]彭再刚 , 黄筑艳 , 季春 . 2,5- 二氟苯酚的一种合成方法 [J]. 科学与财富 ,2015(10):105-105. DOI:10.3969/j.issn.1671-2226.2015.10.093. ...

本文旨在探讨利用 1,2- 苯并异唑 -3- 乙酸合成唑尼沙胺的方法。通过深入研究这一合成过程，有望为相关领域的发展提供新的见解和启发。 背景： 1,2- 苯并异唑 -3- 乙酸是一种合成生长素，是唑尼沙胺合成的中间体。 唑尼沙胺即 1,2- 苯并异噁唑 -3- 甲基磺酰胺 , 无臭无味 , 从乙酸乙酯中析出的白色针状结晶 , 熔点为 160—163℃, 略溶于水、氯仿、正己烷 , 溶于甲醇、乙 醇、乙酸乙酯、乙酸。唑尼沙胺为广谱抗癫痫药 , 用于治疗癫痫大发作、小发作、局限性发作、精神运动性发作及癫痫持续状态。 合成唑尼沙胺： 1. 其合成方法主要有两种 : (1) 以 1, 2- 苯并异噁唑 -3- 乙酸为起始原料，经过溴代和酸性条件下脱羧得到 3- 溴甲基 -1, 2- 苯并异噁唑，然后与亚硫酸钠反应生成 1, 2- 苯并异噁唑 -3- 甲磺酸钠，接着与三氯氧磷反应生成 1, 2- 苯并异噁唑 -3- 甲磺酰氯，最后与氨气反应生成唑尼沙胺。这是合成唑尼沙胺的经典路线。 (2) 对 1, 2- 苯并异噁唑 -3- 甲磺酸钠的合成进行了改进，以 1, 2- 苯并异噁唑 -3- 乙酸为原料，直接与乙酸酐和硫酸反应生成 1, 2- 苯并异噁唑 -3- 甲磺酸钠，再以类似于第一种方法的方式合成唑尼沙胺。 2. 杨永林等人结合两条经典合成路线，以 1,2 苯 - 并异噁唑 -3- 乙酸为起始原料 , 分别通过 1 步或 3 步反应合成 1,2 苯 - 并异噁唑 -3- 甲磺酸钠 , 然后经氯化和氨解 , 合成了抗癫痫药唑尼沙胺。目标化合物经 1H NMR 和 MS 确证 , 两条路线的总收率分别为 31.6% 和 46.2% 。路线 2 工艺简单 , 条件温和 , 收率较高 , 适合工业化生产 , 故路线 2 优于路线 1 。具体步骤如下： （ 1 ） 3- 溴甲基 -1, 2- 苯并异噁唑 (4) 的制备 1,2-苯并异噁唑 -3- 乙酸 (2) 177 g (1.0 mol), 冰醋酸 700 ml, 室温下搅拌滴加溴素 176 g (1.1 mol), 加完后室温搅拌反应 4 h, 反应毕 , 将反应混合物倒入约 4000 ml 冰水中 , 搅拌分散 , 抽滤 , 得浅黄色固体产物 (3) 。 （ 2 ） 1, 2- 苯并异噁唑 -3- 甲磺酸钠 (5) 的制备 方法一 :3- 溴甲基 -1,2- 苯并异噁唑 (4) 120 g (0.57 mol) , 无水亚硫酸钠 120g (0.95 mol), 乙醇 1500 ml, 水 1500 ml, 于 60℃ 搅拌反应 5 h, 减压蒸干溶剂 , 残余物中加入 500 ml 乙醇 , 在 60℃ 搅拌 20 min, 滤过 , 固体用少量乙醇洗涤 , 减压除去溶剂 , 得白色固体 (5) 117 g, 收率 87.3% 。 方法二 : 反应瓶中加入 1, 2- 苯并异噁唑 -3- 乙酸 (2) 177 g (1.0 mol) , 乙酸酐 204 g (2.0 mol) , 乙酸乙酯 700 ml, 搅拌冷却至 0℃ 以下 , 滴加浓硫酸 220 g (2.2 mol), 滴加完毕后升温回流反应 4 h, 反应毕 , 冷却至室温 , 滴加 10% 氢氧化钠水溶液 , 大量白色固体析出 , 抽滤 , 于 80℃ 真空干燥得白色固体产物 (5) 188g, 收率 80%, 分解点 :261.8℃ 。 （ 3 ） 1,2- 苯并异噁唑 -3- 甲磺酰胺 ( 唑尼沙胺 ) 的制备 反应瓶中加入 1,2- 苯并异噁唑 -3- 甲磺酸钠 (5)188 g (0.8 mol) 和三氯氧磷 1200 ml, 搅拌状态下回流 3h, 先常压后减压回收三氯氧磷 , 得到土黄色固体。 固体用乙酸乙酯 3000 ml 搅拌溶解 , 冰水浴冷却下通入干燥氨气至 pH 试纸呈碱性 , 室温搅拌反应 1 h, 反应完毕，滤去无机物 , 滤饼用热乙酸乙酯洗涤 , 蒸去滤液浓缩后 , 水洗 , 抽滤 , 滤饼用乙醇重结晶得白色结晶唑尼沙胺 98 g, 收率 57.8% 。 检测：包存刚等人建立唑尼沙胺原料中有关物质的高效液相色谱测定方法。方法采用 ODS C18 柱 (150 mm×4.6 mm,5μm), 以甲醇 - 乙腈 - 水 (20∶17∶63) 为流动相 ; 流速 :1.0 ml/min; 检测波长 :241 nm 。样品中唑尼沙胺与各杂质分离良好 ; 最低检测限为 0.25 ng 。该方法简便、专属性及灵敏度好 , 可用于唑尼沙胺原料中有关物质的检查。 参考文献： [1]包存刚 ; 杨永林 ; 余以兵 ; 金俊华 ; 张奎平 ; 汪海 . 高效液相色谱法测定唑尼沙胺中的有关物质 [J]. 解放军药学学报 , 2010, 26 (01): 70-72. [2]杨永林 ; 包存刚 ; 金俊华 ; 余以兵 ; 张奎平 ; 汪海 . 唑尼沙胺的化学合成技术研究 [J]. 解放军药学学报 , 2010, 26 (01): 14-15. [3]王芳 . 唑尼沙胺的制备 [J]. 河北化工 , 2005, (06): 44. ...

背景及概述 [1] 苯甲酰丙酮铜是一种常用的医药中间体和有机合成中间体，广泛应用于光学材料和实验室研发过程中。 制备方法 [1] 苯甲酰丙酮铜的制备方法如下：首先，在100cc正己烷中加入150g氯化铜（I），并充分搅拌以获得均匀的悬浮液。然后，在室温下将70g苯甲酰基苯基酮缓慢添加到悬浮液中，并在1小时内全部添加完毕。接下来，将悬浮液加热至70℃回流，并将反应溶液过滤。通过减压处理，去除滤液中的溶剂。最后，用100cc正己烷重结晶，得到双苯甲酰丙酮基铜的晶体。 应用领域 [1] 苯甲酰丙酮铜可用于制备光学材料。将甲基丙烯酸甲酯（B1）、四乙二醇二甲基丙烯酸酯（B2）和甲基丙烯酸缩水甘油酯（B3）混合，并在25℃下搅拌均匀。然后，将苯甲酰丙酮铜（A组分）加入到混合溶液中，并继续搅拌1小时以使其溶解。接着，加入聚合调节剂NOFMERMSD和叔丁基过氧2-乙基己酸酯（C1），并充分搅拌以制备聚合组合物。最后，将聚合组合物倒入成型模具中，在大气压炉中进行聚合和固化处理，制得厚度为2mm的板状光学材料。 主要参考资料 [1] (JP2007191602) POLYMERIZABLE COMPOSITION, OPTICAL MATERIAL AND OPTICAL PRODUCT OBTAINED BY POLYMERIZING AND CURING THE POLYMERIZABLE COMPOSITION ...

背景及概述 [1] D-色氨酸甲酯盐酸盐是用于治疗男性勃起功能障碍的重要原料。它属于四氢-β-咔啉二酮哌嗪类化合物，具有抗菌活性、抗肿瘤活性和复杂多变的分子结构，在药物开发方面有广泛的应用前景。目前，四氢-β-咔啉类化合物已被广泛应用于治疗癌症、肿瘤、艾滋病、男性勃起功能障碍、消炎镇痛以及病毒性和传染性疾病。 目前常用的D-色氨酸甲酯盐酸盐的制备方法包括质子酸法和氯化亚砜法。然而，质子酸法存在气体外泄和安全问题，而氯化亚砜法则需要低温操作和成本较高。因此，这些方法仍然存在一些缺点，如繁琐的反应操作、苛刻的反应条件以及原料的运输和保存等问题。 制备 [1] 一种D-色氨酸甲酯盐酸盐的制备方法如下：在250mL烧瓶中加入2.000g对甲苯磺酰氯和50mL甲醇，搅拌后加入2.000gD-色氨酸和60mL甲醇，回流加热至65℃反应12小时，然后通过旋蒸除去甲醇得到色氨酸甲酯盐酸盐的粗产品。将粗产品与二氯甲烷混合，搅拌并加入碳酸氢钠水溶液，调节pH值为8，使用二氯甲烷进行产品的萃取，重复3次，然后将有机相合并。逐滴向有机相中加入质量浓度为10％的盐酸，直到出现浑浊，然后继续滴加盐酸，总用量为8mL。最后，过滤得到白色固体D-色氨酸甲酯盐酸盐0.866g，产率为68％。经检测，产物的HPLC纯度为96.78％（面积归一化法）。 主要参考资料 [1] CN201910721853.7一种色氨酸酯类盐酸盐的制备方法 ...

随着环保意识的不断提高，化学工业正在寻求更加环保的生产方式。丙二醇甲醚（PGME）作为一种绿色溶剂，被广泛应用于多个领域，如油漆、涂料、清洗剂和印刷油墨等。本文将详细介绍丙二醇甲醚的应用领域、优势以及制备技术。 一、丙二醇甲醚的应用领域 1. 油漆和涂料 丙二醇甲醚作为一种绿色溶剂，被广泛用于油漆和涂料中。它具有出色的溶解性和挥发性，有助于涂料和油漆快速干燥，形成均匀的涂层。此外，丙二醇甲醚还可以减少涂料和油漆中有害物质的含量，从而减少对环境的污染。 2. 清洗剂 丙二醇甲醚也可用作清洗剂，其低毒性和低挥发性使其可以安全地用于清洗各种设备和表面。与传统的清洗剂相比，丙二醇甲醚具有更好的环保性能。 3. 印刷油墨 丙二醇甲醚可用于印刷油墨中，有助于油墨快速干燥，提高印刷速度和效率。此外，丙二醇甲醚还可以减少印刷油墨中有害物质的含量，提高印刷品的质量。 二、丙二醇甲醚的优势 1. 环保性能优越 丙二醇甲醚是一种绿色溶剂，其低毒性和低挥发性使其可以安全地应用于各个领域。与传统溶剂相比，丙二醇甲醚具有更好的环保性能。 2. 强大的溶解性能 丙二醇甲醚具有良好的溶解性能，可以快速溶解各种物质。它有助于油漆、涂料和印刷油墨中的颗粒均匀分散，形成均匀的涂层。 3. 优秀的挥发性能 PGME具有出色的挥发性能，可以帮助油漆、涂料和印刷油墨快速干燥，提高生产效率。 三、丙二醇甲醚的制备技术 丙二醇甲醚可以通过丙二醇和甲醇反应制备而来。具体反应方程式如下： CH3OH + HOCH2CH2OH → CH3OCH2CH2OH + H2O 这个反应是一种酯化反应，需要使用酸催化剂。常用的酸催化剂有硫酸、磷酸、氯化亚砜等。 制备丙二醇甲醚的反应需要严格控制反应条件，如反应温度、反应时间、催化剂用量等。在实际生产中，需要选择合适的反应条件，以获得高产率和高纯度的丙二醇甲醚。 丙二醇甲醚作为一种绿色溶剂，具有出色的环保性能和应用优势。在油漆、涂料、清洗剂和印刷油墨等领域得到了广泛应用。制备丙二醇甲醚的反应需要严格控制反应条件，以获得高产率和高纯度的丙二醇甲醚。在未来的发展中，丙二醇甲醚将继续得到广泛应用，并成为化学工业的重要组成部分。 ...

CHDM是一种化工原料，被广泛应用于化工领域。它是一种无色的结晶固体，常用于生产聚酯树脂、涂料、塑料和纤维等。 CHDM的化学名称是1,4-环己二甲醇，化学式为C6H14O2。它的相对分子质量为118.18 g/mol，密度为1.1 g/cm3，熔点为77-81℃。 CHDM主要用作生产聚酯树脂的重要原料，如PET、PBT等。这些聚酯树脂广泛应用于食品包装、纤维、塑料瓶、电子产品等领域。 CHDM可用作涂料中的增塑剂，具有增加涂层硬度和耐冲击性的特性。它还可以用于调节涂料的流动性和光泽度。 是的，CHDM还可用于纺织品、塑料制品、橡胶制品、农药和染料等行业。它可以增加纤维的弹性和牢度，提高塑料制品的抗冲击能力，调节橡胶制品的硬度和柔软性。 CHDM的生产方式主要有两种：巴贝鲁斯酯化法和巴瑞拉酮法。巴贝鲁斯酯化法是将氢氧化钠催化下的某些酯类和己二醇进行酯交换反应得到；巴瑞拉酮法是以正己烷为溶剂，将环己烷氧化制得的环己酮和甲醇在催化剂作用下进行脱氧水解，得到CHDM。 CHDM是一种低毒、低刺激性的化工原料，但仍需注意防护措施。在搬运、储存和使用过程中，应避免长时间接触，避免吸入或食入。在操作时应佩戴适当的防护设备。 CHDM是一种重要的化工原料，广泛应用于聚酯树脂、涂料、塑料和纤维等领域。它的应用范围广泛，并且具有良好的表现和优越的化学性质。 ...

4,5-二氟-2-碘苯甲酸是合成药物埃替格韦的一个关键的中间体。目前专利中合成碘代产物2的方法都是从羧酸开始，经N-碘代丁二酰亚胺(NIS)碘代反应后得到，而NIS对水敏感，且价格比较昂贵。 制备方法 目前，工业上在苯环上进行碘代的常规方法主要有三类，第一类是通过卤素交换法，第二类是苯胺经重氮化碘代，这两种方法均需要在苯环上特定的位置上有活化的官能团，在本反应中不论是原料还是反应的难度均比用NIS进行碘代的方法要昂贵，第三类是使用氧化碘代的方法，这类方法通常需要一种强的氧化剂如高碘酸钠、三氧化铬和二氧化锰等，由于第三类反应是亲电取代反应，因此对于缺电子的苯环，碘代反应较为困难，而且此类氧化剂会产生大量的废杂，不是绿色、原子经济型的反应。 具体方法： 将冰醋酸60ml，125.33g(21mmol)加入到250ml的三口瓶中，在室温搅拌下，在20-30分钟内慢慢分批加入过碳酸钠4.20g(含31mmolH2O2)，搅拌下升高温度到35℃，加入4,5-二氟苯甲酸6.32g(40mmol)。冷却反应液到10℃，快速搅拌下滴加53.30ml的98％H2SO4，加完后升温至45℃反应2.5小时，点样监控反应终点。反应完之后，冷却反应液，用碘化钾淀粉试纸检测反应液中是否还有氧化物，若有，则用Na2SO3水溶液(10g亚硫酸钠溶解在500ml水中,配置质量分数为2％的溶液)除去过氧化物。然后抽滤，用蒸馏水洗涤1次，得到4,5-二氟-2-碘苯甲酸，产率为76％。熔点：150～153℃。 主要参考资料 [1] 沈永淼, 鲁颖颖, 梁学正, 李诗恬, 王丹燕, & 季衡等. (0). 一种 2,4-二氟-5-碘苯甲酸的制备方法. [2] 林志刚, 李航, 徐军, 阙利民, 秦东光, & 江岳恒. (0). 一种2-甲基-5-碘苯甲酸的制备及回收方法. CN. [3] 赵昊昱, 张启蒙, & 蒋涛. (2010). 2-氟-6-碘苯甲酸的合成. 化学试剂....

1，8-二氮杂二环十一碳-7-烯（DBU）是一种多功能的碱性试剂或催化剂，具有很强的碱性，广泛应用于异构、酯化、缩合、消除等反应中。它在化药领域有着广泛的应用，因为它的反应条件温和、副反应少，反应选择性专一、产物转化率高。 合成新橙皮苷的催化剂 CN201510683349.4提供了一种用于合成新橙皮苷的催化剂，该催化剂为1，8-二氮杂二环十一碳-7-烯或1，8-二氮杂二环十一碳-7-烯盐。该催化剂具有高催化活性和反应速度快的特点，能够有效缩短反应时间，降低合成成本。此外，该催化剂的使用条件简单，无需惰性气体保护和苛刻的反应条件，产品收率和纯度高，原料廉价易得，适用于工业化生产。 一锅法获得达菲合成反应的关键中间体 CN201010537824.4公开了一种“一锅法”获得达菲合成反应的关键中间体的技术。该方法以1，3-丁二烯和乙基丙炔酸乙酯为原料，醇和异氰酸酯/盐为主反应物，1，8-二氮杂二环十一碳-7-烯为催化剂。该方法实现了“一锅法”，无需任何分离过程即可得到终产物。该方法具有起始原料价廉易得、反应路线短、分离纯化简单、产品率高、反应高效的优点，有望用于大规模生产。 参考文献 [1] CN201510683349.4一种用于合成新橙皮苷的催化剂 [2] CN201010537824.4“一锅法”获得达菲合成反应的关键中间体 ...

非诺贝特（英语：Fenofibrate），商品名如力平之，属于贝特类药物。它主要用于降低有心血管疾病风险的患者的胆固醇水平。与其他贝特类药物一样，非诺贝特可以降低低密度脂蛋白（LDL）和极低密度脂蛋白（VLDL）水平，并且能提高高密度脂蛋白（HDL）水平和降低甘油三酯（TG）水平。非诺贝特可以单独使用，也可以与他汀类药物联用来治疗高胆固醇血症和高甘油三酯血症。 非诺贝特自1975年起开始使用，是最常用的贝特类药物之一，并且具有良好的效果和耐受性。 非诺贝特的药理作用是什么？ 非诺贝特可以降低血清胆固醇20-25%，降低甘油三酯40-50%。 胆固醇的降低是通过降低低密度动脉粥样化成分(VLDL和LDL)，并且通过降低总胆固醇/HDL胆固醇比率取得的（该比率在动脉粥样化高脂血症中升高)，从而改善了血浆中胆固醇的分布。 高胆固醇和动脉粥样硬化的关系，以及动脉硬化与冠状动脉疾病危险的关系已得到证实。低水平的HDL可增加冠状动脉疾病危险。甘油三酯升高可增加心血管疾病危险，但还不能确定这种关系是独立存在的。另外，甘油三酯可能不仅与动脉粥样化有关，而且与血栓形成有关。 通过有效延长治疗期(显著降低胆固醇)，血管外胆固醇的沉积（腱和结节黄瘤)能够有明显的消退,甚至完全消除。 在高脂血症病人中非诺贝特有利尿酸的作用，可使血浆中尿酸平均降低25%。非诺贝特治疗增加apoA1、降低apoB，从而改善apoA1/apoB比率，该比值被认为是动脉粥样化的标志。 动物研究和人体临床研究表明，非诺贝特具有抗血小板凝集的作用，该作用是通过降低ADP、花生四烯酸和肾上腺素所致的凝集反应而实现的。 非诺贝特通过激活PPAR x(过氧化物酶增殖体激活受体α），激活脂蛋白脂酶和减少载脂蛋白CIII合成，使血浆中脂蛋白颗粒降解和甘油三酯清除明显增加。PPAR α的激活也导致载脂蛋白AI和AII合成的增加。 非诺贝特有哪些副作用？ 1. 胃肠道系统的副作用：腹部不适、腹泻、便秘，皮疹。 2. 神经系统的副作用：乏力、头痛、性欲丧失、阳萎、眩晕、失眠。 3. 可增加胆固醇向胆汁的排泌,从而引起胆结石，严重的需要手术治疗。 4. 在治疗初期可引起轻度至中度的血液学改变，如血红蛋白、血细胞比积和白细胞降低等。 5. 血氨基转移酶增高，包括丙氨酸及门冬氨酸氨基转移酶。 6. 发生横纹肌溶解，主要表现为肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿、并可导致肾衰。 7. 可能引起肌炎、肌病和横纹肌溶解综合征，导致血肌酸磷酸激酶升高。 8. 在患有肾病综合征及其他肾损害而导致血白蛋白减少的患者或甲状腺机能亢进的患者，发生肌病的危险性增加。 9. 长期使用，非诺贝特具有致畸，致癌性。 如何避免非诺贝特的副作用？ 1. 对非诺贝特过敏者禁用，甘油三酯<6.0mmol/L患者不必冒阳痿风险服用非诺贝特。 2. 有胆囊疾病史、患胆石症的患者禁用。 3. 严重肾功能不全、肝功能不全、原发性胆汁性肝硬化或不明原因的肝功能持续异常的患者禁用。 4. 儿童和孕妇不能服用。 5. 可以选择一些天然的产品代替非诺贝特，以避免非诺贝特的副作用。 ...

在有机合成中，O-叔丁基-N,N'-二异丙基异脲是一种常用的有机中间体。它可以通过叔丁醇和N，N′-二异丙基碳二亚胺的反应制备得到。 制备方法 方法一 首先，在经过加热干燥并在氮气下的烧瓶中，将27mg无水氯化亚铜(I)加入到2.33g叔丁醇和3.44gN，N′-二异丙基碳二亚胺中。然后，在室温下搅拌2小时，并放置三天。最后，将得到的粗产物用于酯化反应，得到叔丁酯。 方法二 在室温条件下，将DIC(2.52g，1.0当量)和叔丁醇(1.8g，1.2当量)的混合物置于圆底烧瓶中，并加入催化剂CuCl的适量。然后，在N2保护下搅拌4天，得到墨绿色的化合物粗品，可直接用于下一步反应。 应用领域 O-叔丁基-N,N'-二异丙基异脲可用于制备一种具有降压和细胞保护作用的化合物(2S，3aS，7aS)-1{(S)-N-{(S)-1-(邻甲酸甲酯苯氧基羰基)丁基}丙氨酰}八氢-1H-吲哚-2-羧酸。 具体合成步骤如下： 步骤1：将培哚普利(1.0当量)溶解于无水THF(10ml)中，在N2保护下室温加入O-叔丁基-N,N'-二异丙基异脲(3.5当量)，室温搅拌2天，使用TLC板监测反应的结束。将反应液中的不溶物滤掉，旋出THF，乙酸乙酯稀释后，分别用2mol/l的氨水、水、饱和食盐水洗涤，干燥，浓缩后使用硅胶柱层析法纯化得到纯品。 步骤2：将(2S，2aS，7aS)-1{(s)-N-[(s)-1-乙酯基丁基]丙氨酰}八氢-1H-吲哚-2-羧酸叔丁酯(200mg)溶解于甲醇(2ml)中，滴加1mol/ml的氢氧化钠溶液，使用TLC监测反应的结束后，使用饱和柠檬酸中和反应液，浓缩甲醇，使用1mol/l氢氧化钠溶液调节pH至碱性，使用乙醚萃取有机杂质两次，使用饱和柠檬酸酸中和水相，最后使用EtOAc/THF(2∶1)进行萃取，使用硅胶柱纯化得到产品。 步骤3：将上一步得到的产物与(Boc)2O(1.2当量)、DMAP(2.0当量)和DCM(c＝0.1-0.2mmol/ml)在室温下搅拌2小时，使用点板检测(DCM∶MeOH＝10∶1)来监测反应的结束。当原料反应完全后，直接在室温条件下加入水杨酸甲酯(1.0当量)和DCC(1.2当量)，继续搅拌过夜。使用点板检测(PE∶EA＝2∶1，产物Rf＝0.8)来确认反应的完全性，然后进行后处理柱层析纯化得到产品。 步骤4：将上一步得到的产物溶解于DCM(c＝0.2mmol/ml)中，加入TFA(11当量)，在0～10℃下搅拌过夜，使用点板检测常规后进行处理柱纯化得到产品。 最终产物的1HNMR(400MHz，CDCl3)谱图如下： δ9.65-9.27(m，1H)，8.03(dd，1H)，7.68-7.51(m，1H)，7.37(dt，1H)，7.27-7.01(m，2H)，4.90-4.70(m，1H)，4.54(d，1H)，4.44-4.28(m，1H)，4.11(dd，1H)，4.04-3.92(m，1H)，3.90-3.73(m，2H)，2.42(s，1H)，2.15(dd，4H)，1.86-1.34(m，11H)，1.31-1.06(m，3H)，1.00(dt，3H)。[M+H]+＝475.2458。 参考文献 [1][中国发明]CN201880039047.5除草活性的四氢和二氢呋喃羧酸和酯的3-苯基异噁唑啉-5-甲酰胺 [2][中国发明,中国发明授权]CN201410312148.9一种新的具有降压和细胞保护作用的化合物 ...

乳酸亚铁是一种有机物，化学式为C6H10FeO6，呈绿白色结晶性粉末或结晶，具有稍有异臭、略带甜味的金属味。 药理作用 铁是构成血红蛋白、肌红蛋白及多种组织酶重要成分的机体不可缺少的元素。乳酸亚铁具有较高的吸收率，可作为铁元素的补充剂。 适应症 乳酸亚铁适用于明确原因的慢性失血、营养不良、妊娠、儿童发育期等引起的缺铁性贫血。 禁忌症 血友病、含铁血黄素沉着症、含铁血黄素尿症及不伴有缺铁的其他贫血患者禁用。 胃及十二指肠溃疡，溃疡性结肠炎患者禁用。 注意事项 对铁剂过敏者禁用。 酒精中毒、肝炎、急性感染肠道炎症、胰腺炎等患者慎用。 长期服用可导致慢性铁血黄素症，因此需注意避免铁过多。 不应与浓茶同服。 服用本品后，大便会变黑，较大剂量时可能干扰大便的隐血试验，停药后会恢复正常。 儿童用量请咨询医师或药师。 当本品性状发生改变时禁用。 如服用过量或出现严重不良反应应立即就医。 儿童必须在成人监护下使用。 请将此药品放在儿童不能接触的地方。 ...

布地奈德是一种类固醇，主要用途是缓解多种炎症病症，包括哮喘和慢性阻塞性肺病（COPD）、过敏性鼻炎、鼻息肉、克隆氏症和溃疡性结肠炎。 布地奈德的使用方法和剂量 布地奈德可以通过口服（Budenofalk）、喷鼻（Besonin）或局部用作直肠泡沫（Budenofalk）和吸入剂的形式进行服用。吸入布地奈德时，可以使用计量吸入器（Vannair）、雾化器（Pulmicort respules）和都保吸入器（Symbicort）进行吸入。 喷鼻剂/滴鼻剂的使用方法和剂量 每个鼻孔喷2次，达到效果后，每个鼻孔喷1次，每日两次。 气雾剂的使用方法和剂量 起始剂量为200~800μg/次，每日2次。 起始剂量为100~200μg/次，每日2次。 维持量为200~400μg/次，每日2次。 成人和儿童的使用方法和剂量 具体剂量请咨询医生。 药膏的使用方法 将药膏涂于患处。 布地奈德的副作用 长期口服布地奈德可能会引起焦虑、白内障、认知障碍、脂肪再分配（月亮脸和水牛驼峰）、水肿、胃肠不适、头痛、伤口难以愈合、高血压、感染风险增加、月经周期不规则和骨质疏松症等副作用。 鼻内使用布地奈德可能会引起鼻出血、鼻腔溃疡、咳嗽和鼻腔刺激等副作用。 吸入布地奈德可能会产生上呼吸道感染、声音改变和口腔鹅口疮（酵母感染）等副作用。 ...

4-(4-甲氧苯基)-2-丁酮是一种无色透明或浅黄色油状液体，可用作有机合成和医药化学中间体，用于生物活性分子的修饰和衍生化。此外，它还具有显著的香气，在水果型香精和食用级别香料的制备中也有一定的应用。 溶解性 4-(4-甲氧苯基)-2-丁酮能溶于常见的有机溶剂，包括低极性和非极性的醚类溶剂和石油醚，但不溶于水。 应用转化 图1 4-(4-甲氧苯基)-2-丁酮的应用转化 在反应中，将4-(4-甲氧苯基)-2-丁酮的无水甲醇溶液与NaBH4反应，控制反应烧瓶中H2的释放速度。反应结束后，用饱和NaHCO3淬灭反应，用二氯甲烷萃取反应混合物，干燥后得到目标产物分子。 图2 4-(4-甲氧苯基)-2-丁酮的应用转化 在反应中，将4-(4-甲氧苯基)-2-丁酮与Pd（OAc）2、DMSO和三氟乙酸（TFA）反应，通过注射器向系统中加入氧气。反应结束后，进行萃取、洗涤和干燥，最后通过硅胶柱色谱法分离提纯得到目标产物分子。 参考文献 [1] Atack, Thomas C. et al Journal of the American Chemical Society, 136(27), 9521-9523; 2014 [2] Pan, Gao-Fei et al Advanced Synthesis & Catalysis, 360(24), 4774-4783; 2018 ...

自然界无时无刻不在进行着复杂精妙的化学、生物转化及能量转移过程，而绝大多数生命转化过程在常温常压下即可完成，如光合作用。 科学家们在探索这一自然途径时努力剖析、分解了相关过程，并成功将“光能利用技术”引进到相关化学转化。但是有机合成化学方向利用该技术仅10年有余，还处于萌芽阶段，整个产业的技术积累还不足，工业化应用案例还未见报道，相关研究设备基本都是研究人员自行搭制，整体简陋，实验重复性难以保证，无法满足相关光动力学研究所需要的足够稳定的设备条件，从而导致该方向的发展大大受限。 随着科学技术水平的发展，目前已有的“光能利用技术”尽管能够在常温常压条件进展系列情性化学键的有效转化，简化了新型功能分子的合成过程，如药物、材料研发生产等，在一定程度上提升了绿色性及安全性，并且工业上也非常希望能够利用相关技术，但是受限于光子利用率低、无规模化设备等因素，相关新能源利用创新设备的开发及工艺技术研究非常重要。这时候，光反应仪便应运而生，光反应仪主要用于研究气相、液相固相、流动体系在模拟紫外光、模拟可见光、特种模拟光照射下，是否负载TiO2光催化剂等条件下的光化学反应。接下来，介绍一种极具特点的光反应仪，即——单工位全波段光反应仪。 产品特色 ?精光控：电功率控制精度达10mW； ?多光波：250~975nm区间精准光源，60余种规格选配，光源组件易换； ?强光照：光强度高达近700mw/cm，低光损（光衰<5%/年)； ?广适配：适配核磁管，5/10/20mL反应瓶，25/50/100mL反应管，其他尺寸接受定制。 应用领域 各类光参与的合成反应研究，尤其是深紫外区，有效提升条件筛选、底物扩展、原料制备等的效率，可应用于药物合成、材料合成、香料合成及反应机理研究（如量子效率计算）等领域。 ...

四乙酸铅是一种无色柱状结晶物质，对空气不稳定，遇水易分解为二氧化铅和乙酸。在有机合成中，它常被用作氧化剂，并添加乙酸作为稳定剂。它通常是通过四氧化三铅和乙酸在乙酸酐存在下反应制备的。 四乙酸铅在有机合成中有多种应用，例如可以作为强氧化剂，提供乙酰氧基的来源以及制备有机铅化合物。它可以用于乙酰氧基化反应，将苄基位、烯丙位和醚α位的C-H键乙酰氧基化。它还可以与二烯烷反应，通过2-乙酰氧基-1,4-二烯中间体得到二烯烷。与α-蒎烯反应则可以得到马鞭烯酮。 此外，四乙酸铅还可以用于氧化腙为重氮化合物，与六氟丙酮腙反应得到双(三氟甲基)叠氮甲烷。它还可以生成吖丙啶环，例如N-氨基邻苯二甲酰亚胺与二苯乙烯在四乙酸铅存在下反应可得到吖丙啶的衍生物。 四乙酸铅还可以替代臭氧化反应，将1,2-二醇氧化断裂为醛或酮。例如，酒石酸二丁酯经过反应可以得到乙醛酸丁酯。此外，它还可以与烯烃反应生成γ-内酯，与醇反应发生δ-质子转移生成环醚。与臭氧连用时，可以将特定的烯丙基醇氧化断裂生成酮。还可以将苯乙酮转化为苯乙酸衍生物。 四乙酸铅的制备方法是将冰醋酸和乙酸酐放入2 L圆底烧瓶中，加入适量的Pb3O4，保持温度不超过65℃，搅拌至固体完全溶解。然后冷却、过滤并用冰醋酸洗涤得到固体。将母液回到原反应瓶中，加热至80℃，通入干燥的氯气，反应完毕后过滤掉氯化铅，并用冰醋酸洗涤。最后，冷却滤液并用冰醋酸重结晶，即可得到一部分四乙酸铅。 ...