3，4，5－三甲氧基苯胺作为一种重要的化合物，在许多领域具有广泛的应用。本文将探讨3，4，5－三甲氧基苯胺的一些相关应用，以供研究人员参考。
背景：3，4，5－三甲氧基苯胺是一种重要的有机合成中间体，在抗肿瘤、抗菌等方面得到广泛的应用，是合成农药和医药的重要原料。
Euzebio等以3，4，5－三甲氧基苯胺为原料，合成了Combretastatin A－4类似物1，2，3－三甲氧基－5－(4－甲氧苯基亚磺酰)苯和1，2，3－三甲氧基－5－(4－甲氧基苯磺酰)苯，具有很好的抗肿瘤活性。Mark等用3，4，5－三甲氧基苯胺合成酰胺化合物以及还原成胺类系列化合物，通过抑制微管蛋白聚合，使肿瘤细胞停止在有丝分裂阶段，具有很好的抗肿瘤活性。Jin等采用3，4， 5－三甲氧基苯胺合成了原癌基因c－erbB1的表达产物(EGFＲ)激酶活性抑制剂5－(3'，4'，5'－三甲氧 基苯胺)－4－羟基－8－硝基喹唑啉，该化合物对抑制肿瘤细胞的增生扩散上表现出非常好的效果，尤其将肿瘤细胞阻止在有丝分裂中期的效果上表现出压倒性的优势。
应用：合成新型苯基四氮唑类化合物。
唑类是一类非常重要的含氮杂环化合物，具有多种生物活性，广泛存在于药物分子中。其中，含有四个氮原子的五元芳杂环化合物四氮唑，是羧基的生物电子等排体，可用来取代药物中的羧基以缓解羧基在体内引起的不良反应，且可大大提高药物的脂溶性，进而增加药物的生物利用度。此外，四氮唑类化合物具有抗肿瘤、抗菌、抗疟疾和抗结核菌等多种生物活性，故近年来这类化合物在医药领域的应用越来越广泛，被科学家认为是最具发展前景的一类化合物。
池彦伟等人以苯基四氮唑、1，3－二氯丙醇和3，4，5－三甲氧基苯胺为原料，进过一步反应“一锅法”合成了一个新型苯基四氮唑类化合物，并对合成条件进行了优化筛选，最后发现使用氢氧化钡作为碱性化合物，在65℃条件下反应9 h，能够使反应收率达到90%;最后将该化合物进行了IDO1抑制活性测试，该化合物表现出一定的抑制效果，IC50 为35μmol/L，可为进一步研究提供重要参考。具体合成步骤如下：
在反应瓶中，把苯基四氮唑15 g(0.1 mol)和无水氢氧化钡 34 g(0.2 mol)加入N，N－二甲基甲酰胺200 mL中，在室温条件下搅拌20 min，然后在氮气保护下，缓慢滴加溶有1，3－二氯丙醇13 g(0.1 mol)的N，N－二甲基甲酰胺50 mL，滴加完后室温搅拌反应1 h，然后再缓慢滴加溶有3，4，5－三甲氧基苯胺18 g(0.1 mol)的N，N－二甲基甲酰胺70 mL，缓慢加热至65℃，反应9 h后TLC监控原料反应完全，把反应液倒入水300 mL中，用稀盐酸调节反应液pH值为6，再用乙酸乙酯100 mL萃取反应多次，合并有机相，浓缩后得到目标化合物35 g，收率为 90%。
参考文献：
[1]池彦伟,汪贞贞. 一种新型苯基四氮唑类化合物的合成及应用研究 [J]. 山东化工, 2019, 48 (15): 34-35. DOI:10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2019.15.014
[2]徐徐,刘兵,杨杨等. 3,4,5-三甲氧基苯胺的合成研究 [J]. 林产化学与工业, 2013, 33 (04): 93-100.
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