伊曲茶碱是一种新型的A2A受体拮抗剂，被广泛应用于帕金森病的治疗。帕金森病是一种神经系统退行性疾病，由于中脑黑质多巴胺（DA）神经元缺失导致黑质纹状体通路功能异常。伊曲茶碱能够明显缩短关期，延长开期，并且具有良好的耐受性和安全性。除了治疗早期帕金森症状外，伊曲茶碱还可以治疗帕金森患者的精神症状，如焦虑和抑郁，并且能够逆转抗精神病药物引起的木僵。
本实验采用异丙醇和甲基叔丁基醚作为混合溶剂，将纯度大于99.6%的伊曲茶碱溶解于混合溶剂中，加热溶解后快速降温至1℃，析晶得到治疗帕金森药物伊曲茶碱晶型Ⅱ。通过X射线粉末衍射试验，发现伊曲茶碱晶型Ⅱ在衍射角度2θ为8.687度、11.683度和12.120度处有明显衍射峰。
本实验采用乙腈作为溶剂，将反应原料1,2-二甲氧基苯和乙烯进行反应，生成E-2-(3,4-二甲氧基)苯乙烯。随后将E-2-(3,4-二甲氧基)苯乙烯与1,3-二乙基-8-碘-7-甲基嘌呤-2,6-二酮混合溶于N，N-二甲基甲酰胺中，加入催化剂和助催化剂，在氮气保护下进行反应，最终得到伊曲茶碱。将伊曲茶碱进行球磨处理，制得伊曲茶碱晶型Ⅲ。粉末衍射结果显示，伊曲茶碱晶型Ⅲ在衍射角度2θ为10.244度、12.378度和25.072度处有明显衍射峰，与已有的晶型Ⅲ一致。
本实验将伊曲茶碱加入正丙醇中，加热搅拌至回流，继续搅拌3小时后停止加热，降温至室温并搅拌析晶。通过抽滤和烘干，得到伊曲茶碱晶型IV。DSC测定结果显示，伊曲茶碱晶型IV的熔点为192.8℃。
[1][中国发明]CN201810190547.0一种治疗帕金森药物伊曲茶碱晶型Ⅱ的制备方法
[2][中国发明]CN201810190550.2一种球磨法制备伊曲茶碱晶型Ⅲ的方法
[3][中国发明]CN201410623876.1一种伊曲茶碱的新晶型及其制备方法
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