依他昔布的合成方法是什么? ¹

依他昔布是一种高选择性环氧合酶-2抑制剂，用于治疗多种疾病。6-甲基烟酸是合成依他昔布的重要中间体。

合成方法

6-甲基烟酸的合成

将5-乙基-2-甲基吡啶和水加入单口瓶中，然后分次加入高锰酸钾。控制反应温度低于25℃，反应过夜后过滤。洗涤滤饼，减压浓缩得到6-甲基烟酸。

6-甲基烟酸甲酯的合成

将6-甲基烟酸、甲醇和浓硫酸反应，得到6-甲基烟酸甲酯。

参考资料

[1]沈金芳,徐彬.新环氧合酶-2抑制剂etoricoxib[J].世界临床药物,2004, 25(3):182-186.

[2]丁洪, 吴芳, 张志荣. 6-甲基吡啶-3-甲醛的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2005, 36(005):266-267.