2-氨基-5-硝基吡啶有哪些应用转化? ¹

2-氨基-5-硝基吡啶是一种淡黄色粉末，属于吡啶类衍生物。它在有机合成和医药化学中间体中具有重要的应用价值，可用于生物活性分子和吡啶类农药分子的制备。此外，2-氨基-5-硝基吡啶还可以用于有机化学反应中含氮配体的制备。

应用转化

2-氨基-5-硝基吡啶可以作为生物活性分子和吡啶类农药分子的合成中间体。它的氨基结构可以通过转变为重氮盐，然后转化为卤素原子。此外，通过碘酸钾的作用，可以在吡啶环的3号位引入一个碘原子。

图1 2-氨基-5-硝基吡啶的应用转化

将2-氨基-5-硝基吡啶溶解在2M H2SO4中，然后加入碘酸钾，反应混合物在加热反应后，再加入KI水溶液进行回流加热反应。反应结束后，将反应混合物冷却并调整pH值，然后用EtOAc稀释混合物并加入硫代硫酸钠固体，通过过滤除去固体，最后在真空下浓缩以获得产品。

图2 2-氨基-5-硝基吡啶的应用转化

在零度下将2-氨基-5-硝基吡啶溶解在37%的浓HCI中，然后滴加亚硝酸钠溶液，再加入CuCI进行搅拌反应，最后在加热反应结束后，用饱和NaHCO3淬灭反应，再用CHCI2萃取，最终得到目标产物分子。

参考文献

[1] Wang, Lei et al Bioorganic & Medicinal Chemistry, 25(14), 3853-3860; 2017

[2] Ghiazza, Clement et al Nature Chemistry, 14(1), 78-84; 2022