7-乙基-10-羟基喜树碱的性质及应用？ ¹

7-乙基-10-羟基喜树碱是一种淡黄色固体，常温常压下不溶于水，但可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂。它是植物类化疗药物喜树碱的衍生物，具有极高的抗肿瘤活性。然而，该物质的溶解度低，在较高pH下不稳定，且口服生物利用度极低。此外，该化合物还可用于基础生物化学研究，如活性分子鉴别、药理实验和活性筛选等。

图1 7-乙基-10-羟基喜树碱的性状图

如何进行细胞实验？

通过MTT测定法可以测定体外该物质的敏感性。将细胞接种在96孔板中，第二天加入一系列7-乙基-10-羟基喜树碱。在药物暴露48小时后，弃去培养基并将板与含有MTT的培养基一起温育3小时。然后加入酸化的十二烷基硫酸钠，测量光密度并计算细胞存活率。实验重复三次，测定平均IC50值±标准偏差。通过计算每种抗性细胞系的相对抗性，可以评估其抗肿瘤活性。

7-乙基-10-羟基喜树碱的应用领域

作为喜树碱的衍生物，7-乙基-10-羟基喜树碱是一种具有广谱抗肿瘤活性的分子。喜树碱是一种天然抗肿瘤药物，主要存在于我国特有的珙桐科植物喜树的果实或根皮中。7-乙基-10-羟基喜树碱抑制DNA合成和RNA合成的IC50分别为0.077和1.3 μM。尽管其溶解性问题使其难以临床转化，但其水溶性的小分子前药伊立替康已被批准用于多种恶性肿瘤的治疗。

如何储存7-乙基-10-羟基喜树碱？

为了保持其稳定性，7-乙基-10-羟基喜树碱应在低温下储存，避免长时间暴露在空气中。

参考文献

[1] Stewart CF, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 1997;40(3):259-265.

[2] 付晓宁, 栾立标. 7-乙基-10-羟基喜树碱长循环脂质体的制备及药动学研究[J]. 中国新药杂志, 2008, 17(24):5.