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培哚普利与缬沙坦:哪种适合您? 1

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在高血压和心脏病的治疗中,选择合适的药物至关重要。培哚普利与缬沙坦各自具有独特的疗效和副作用,了解它们的差异将帮助您找到最适合您的治疗方案。


简介:

近来,血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB)已被证实是心血管医学的重要进展,并在临床实践中被广泛应用于高血压的治疗。

缬沙坦以 Diovan 等品牌出售,是一种用于治疗高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的药物。它属于一类称为血管紧张素 II 受体阻滞剂 (ARB) 的药物。这是高血压的合理初始治疗方法。它是口服的。缬沙坦的结构如下图:


培哚普利是一种用于治疗高血压、心力衰竭或稳定性冠状动脉疾病的药物,它属于一类称为血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 的药物。作为一种长效 ACE 抑制剂,它通过放松血管和减少血容量起作用。作为前体药物,培哚普利在肝脏中水解为其活性代谢物培哚普利拉。它于 1980 年获得专利,并于 1988 年获准用于医疗用途。


1. 培哚普利vs缬沙坦:区别

1.1 作用机制

在作用机制上,培哚普利和缬沙坦有什么区别?缬沙坦属于一类称为血管紧张素 II 受体阻滞剂 (ARB) 的药物。缬沙坦的作用机制是通过阻断血管紧张素 II,这是一种强效的血压调节因子,能够引起血管收缩、影响醛固酮的产生与释放,刺激心脏活动,并促进肾脏对钠的重吸收。缬沙坦与血管平滑肌和肾上腺等多种组织中的 AT1 受体结合,从而有效降低血压。通过这一机制,缬沙坦能够改善心血管健康并减轻高血压相关的风险。


培哚普利是一种 ACE 抑制剂。ACE 代表血管紧张素转换酶。培哚普利的活性代谢物培哚普利拉与 ATI 竞争与 ACE 结合,并抑制 ATI 到 ATII 的酶促蛋白水解。降低体内 ATII 水平可通过抑制 ATII 的升压作用来降低血压,如上文药理学部分所述。培哚普利还会导致血浆肾素活性增加,这可能是由于反馈抑制的丧失。


1.2 血压控制效果

确定缬沙坦 (DIOVAN) 和培哚普利 (COVERSYL) 在马来西亚轻度至中度高血压患者中的耐受性和疗效。250 名马来西亚成年患者,经过 14 天的洗脱期后,平均坐位舒张压超过 95 mmHg 且低于 115 mmHg,他们被随机分配接受缬沙坦 80 mg,每天一次 (n=125) 或培哚普利 4 mg,每天一次 (n=125),持续八周。疗效的主要终点是平均坐位收缩压和舒张压 (SiSBP 和 SiDBP) 的变化。评价耐受性的主要标准是不良事件的发生率。两组在性别、年龄、体重、基线坐位和站位收缩压和舒张压方面没有显著差异。研究发现缬沙坦在治疗轻度至中度高血压方面是安全有效的。它与培哚普利同样有效,且不会引起任何重大不良事件。它在治疗干咳方面具有更好的耐受性。


1.3 心血管保护

血管紧张素转换酶抑制剂是心血管医学领域中临床影响最为广泛的药物,并且仍然是针对 RAAS 的治疗先锋。一个常见的误解,即血管紧张素受体阻滞剂 (ARB) 具有与 ACE 抑制剂相似的治疗特性,因此 ARB 可能被简单地视为不伴有咳嗽的 ACE 抑制剂。这是一种肤浅的过度简化。回顾性荟萃分析表明,ACE 抑制剂对 MI 的保护作用比 ARB 大得多。降压治疗试验协作组织对 26 项大型试验进行了荟萃回归分析,共涉及近 150,000名患有高血压或心血管风险增加的患者,结果表明 ACE 抑制剂和 ARB 均产生了类似的血压依赖性降低主要冠心病 (CHD) 事件(如中风和心力衰竭)风险的效果。然而,ACE 抑制剂(而非 ARB)除了降低血压外还具有其他作用:ACE 抑制剂在降低 CHD 风险方面的功效很大一部分(9%)归因于不依赖血压的作用,ACE 抑制剂与 ARB 在这方面的差异具有统计学意义(P = 0.002)。


1.4 典型副作用对比

与ACE 抑制剂相比,11 项主要 ARB 临床试验中有 9 项的数据表明,ARB 可能会增加 MI 的风险。同样,高血压也存在这种趋势。缬沙坦抗高血压长期使用评估 (VALUE) 试验记录了缬沙坦与氨氯地平相比 MI 风险增加了 19% ( P = 0.02)。


2. 培哚普利比缬沙坦更有效吗?

1)培哚普利的平均评分为 5.0 分(满分 10 分,总分) 45 Drugs.com 评分。 36% 的评论者报告了积极影响,而 40% 报告了负面影响。


2)缬沙坦的平均评分为 5.6 分(满分 10 分) Drugs.com 149 个评分。 37% 的评论者报告了积极影响,而 35% 报告了负面影响。


3. 您可以同时服用缬沙坦和培哚普利和缬沙坦一起服用?

培哚普利与缬沙坦联合使用时,可能会增加一些副作用的风险,包括低血压、肾功能受损以及高钾血症。在严重情况下,高钾血症可能引发肾衰竭、肌肉无力、心律失常和心脏骤停。老年人、脱水患者以及那些有肾脏疾病、糖尿病或晚期心力衰竭的人,使用这些药物时面临更高的高钾血症风险。


据报道,ACEI 和 ARB 均能有效降低血压 (BP)、逆转 LVH 并改善动脉僵硬性。尽管 ARB 和 ACEI 都针对相同的升压系统,但它们不同的作用位点表明,当它们一起使用时,会对心血管系统产生一些有利的附加作用。Futoshi Anan等人比较了血管紧张素 II 受体阻滞剂 (ARB;缬沙坦) 和血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI;培哚普利) 联合治疗对从未接受治疗的原发性高血压患者的血压 (BP)、代谢特征、血浆脑钠肽 (BNP) 水平、超声心动图检查结果和主动脉脉搏波速度 (PWV) 的影响,以及单独治疗对原发性高血压患者的影响。研究发现,与单药治疗相比,培哚普利和缬沙坦联合治疗在一组患有 LVH 和非潴留型高血压患者的 LVH 消退、BNP 减少和 PWV 改善方面发挥了更大的有益作用。


4. 提醒

无论是培哚普利还是缬沙坦,各自都有其独特的优势和适应症,但最适合您的选择应基于个人健康状况和医生的专业建议。在开始任何治疗之前,务必咨询您的医生,以确保选择符合您具体需求的药物。通过专业的评估和指导,您将能更有效地管理您的健康。


参考:

[1]https://en.wikipedia.org/wiki/Valsartan

[2]https://www.drugs.com/valsartan.html

[3]https://www.drugs.com/mtm/perindopril.html

[4]https://www.drugs.com/compare/perindopril-vs-valsartan

[5]https://go.drugbank.com/drugs/DB00790

[6]Ferrari R. Treatment with angiotensin-converting enzyme inhibitors: insight into perindopril cardiovascular protection[J]. European heart journal supplements, 2008, 10(suppl_G): G13-G20.

[7]Bavanandan S, Morad Z, Ismail O, et al. A comparison of valsartan and perindopril in the treatment of essential hypertension in the malaysian population[J]. Medical Journal of Malaysia, 2005, 60(2): 158.

[8]Anan F, Takahashi N, Ooie T, et al. Effects of valsartan and perindopril combination therapy on left ventricular hypertrophy and aortic arterial stiffness in patients with essential hypertension[J]. European journal of clinical pharmacology, 2005, 61: 353-359.

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