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氟康唑有什么用途? 1

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氟康唑是一种广谱抗真菌药物,主要用于治疗由真菌引起的感染,如念珠菌感染和隐球菌感染。它通过抑制真菌的细胞膜合成,有效地控制和预防各种真菌相关疾病。


简介:什么是氟康唑以及它的用途是什么?

氟康唑是三唑类第3代抗真菌药,氟康唑对真菌的细胞色素P450依赖酶具有高度特异性,能强力而特异地抑制真菌细胞膜的麦角甾醇的合成,使真菌细胞膜缺损,通透性增加,从而抑制真菌生长或使真菌死亡。氟康唑具广谱抗真菌作用,主要用于念球菌病及隐珠菌病,是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药。与其他抗真菌药相比,本品安全性较高,ADR发生率低,可口服、静注,因此,临床应用日益广泛。


1. 氟康唑有什么用途?

氟康唑主要用于治疗以下病症:

1)阴道念珠菌感染及由假丝酵母菌引起的阴道酵母菌感染;


2)口咽及食道念珠菌感染;


3)念珠菌引起的血液感染、散布性的念珠菌病以及由念珠菌引起的肺炎;


4)隐球菌脑膜炎;


5)假丝酵母菌引起的尿道感染、腹膜炎以及系统性的假丝酵母菌感染;


6)用于降低接受化疗或放疗的病人中念珠菌病的发生几率。


2. 氟康唑对男性和女性的用途

1)氟康唑对男性有什么作用?

根据NHS的资料,氟康唑在治疗男性阴茎头鹅口疮和口腔鹅口疮等感染方面表现出良好的疗效。此外,它也适用于更为严重的感染,如血液或身体其他部位的念珠菌感染。尽管鹅口疮是一种常见的酵母菌感染,主要影响女性,但男性同样可能受到影响。该感染在性交过程中可能会加重,尽管它并非性传播感染,仍有可能传染给伴侣。氟康唑的作用机制是抑制念珠菌的生长,从而帮助恢复生殖器的健康状态。


2)氟康唑对女性有什么作用?

外阴阴道念珠菌病(Vulvovaginal candidiasis,VVC)每年影响数以百万计的世界各地女性,特别是在育龄妇女阴道感染疾病中尤为突出。外阴阴道念珠菌病是一种由于阴道正常菌群中念珠菌属的过度生长引起的阴道黏膜真菌性感染疾病。根据国外 Bianca Altrao Ratti等报道在已育成年女性中,至少有 75%的女性会感染一次念珠菌性阴道炎。目前临床大部分的念珠菌性阴道炎主要采用口服或局部唑类衍生物给予治疗,如氟康唑、酮康唑、咪康唑等。

Bachha,Y.G.等人制备了氟康唑阴道用微乳凝胶,可明显提高氟康唑的抗真菌活性和体外粘附力,且无阴道刺激性的迹象,进一步说明氟康唑局部阴道给药有良好的应用前景。


3. 氟康唑需要多长时间才能生效?

3.1 氟康唑在体内能存留多久

已在 400 多名健康个体和各种亚组患者中研究了氟康唑的药代动力学和组织/液体渗透性。氟康唑静脉注射和口服给药后的药代动力学相似。口服生物利用度大于 90%,浓度在给药后约 2 小时达到峰值。表观分布容积为 0.7 L/kg,血浆蛋白结合率低 (12%)。该药物代谢稳定,肾脏排泄占消除量的约 80%,为未改变的药物。重复每日一次给药可导致血浆水平增加约 2.5 倍,第 7 天达到稳定状态。血浆水平与剂量成比例,消除率在剂量范围内和随时间保持不变。氟康唑的血浆半衰期约为 30 小时。健康青年和老年人的药代动力学相似,但肾功能不全患者需要调整剂量。氟康唑很容易扩散到脑脊液、痰和唾液中,并在尿液和皮肤中浓缩。

服用一次氟康唑后,通常需要约6天时间才能从体内完全排出。这一时间段是基于氟康唑的半衰期计算得出的。然而,如果患者存在肾脏问题,药物的清除时间可能会延长至20天。


3.2 氟康唑的起效时间

氟康唑的起效时间是多长?特别是对于男性患者,氟康唑的效果需要多长时间才能显现?氟康唑的起效时间一般较快,患者通常在24小时内可以感受到症状的缓解。药物在体内的活性可持续数天,通常在3到5天内如果症状没有明显改善,建议联系医疗专业人士。对于轻度且无并发症的感染,症状通常在一至三天内会有所好转。如果症状未能完全缓解,或者感染较为严重,可能需要更长的治疗时间,一至两周、六个月等。经过适当治疗后,如果症状依然存在,应及时寻求医疗建议,以获得进一步的评估和治疗方案。


4. 建议

氟康唑在治疗多种真菌感染方面具有重要作用,包括念珠菌和隐球菌感染等。然而,由于药物的适应症和用法可能因个体情况而异,因此在使用氟康唑之前,务必咨询医生以获取专业建议和指导,以确保安全有效的治疗。


参考:

[1]https://www.nhs.uk/medicines/fluconazole/about-fluconazole/

[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2184510/

[3]陈熙. 氟康唑立方液晶凝胶的制备及其药效学评价[D]. 安徽:安徽医科大学,2016. DOI:10.7666/d.D01026050.

[4]李勃. 氟康唑的合成与有机物定量结构-性质关系研究[D]. 湖南:中南大学,2005. DOI:10.7666/d.y992374.

[5]郑晓娴. 氟康唑不良反应及预防[J]. 抗感染药学,2007,4(1):35-39. DOI:10.3969/j.issn.1672-7878.2007.01.018.

[6]https://www.drugs.com/medical-answers/fluconazole-long-work-1947155/

[7]https://en.wikipedia.org/wiki/Fluconazole

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