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依那普利 vs 培哚普利:有哪些区别? 1

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依那普利和培哚普利都是常用的ACE抑制剂,广泛应用于高血压和心脏病的治疗。了解这两种药物的区别和各自的优势,有助于患者选择适合自己的治疗方案。


简介:

1)培哚普利

培哚普利是一种用于治疗高血压、心力衰竭或稳定型冠状动脉疾病的药物。作为一种长效 ACE 抑制剂,它的作用是放松血管和减少血容量。作为前药,培哚普利在肝脏中水解为其活性代谢物培哚普利拉。它于 1980 年获得专利,并于 1988 年获准用于医疗用途。培哚普利以培哚普利精氨酸(含精氨酸,商品名包括 Coversyl、Coversum)或培哚普利 erbumine(含 erbumine (叔丁胺),商品名 Aceon)的形式服用。两种形式在治疗上是等效且可互换的,但为达到相同效果而规定的剂量在两种形式之间有所不同。它也经常与另一种药物联合使用,有时在同一片剂中。

2)依那普利

依那普利(英语:Enalapril) 以Vasotec等商品名于市面上销售,是一种血管张力素转化酶抑制剂(ACE抑制剂),用于治疗高血压、糖尿病肾病和心脏衰竭。在治疗心脏衰竭时,通常会将该药物与利尿剂(如呋塞米)联合使用。该药物可通过口服或静脉注射的方式给药。口服后,通常在一小时内见效,且效果可持续长达一天。它属于血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂类别。



依那普利vs培哚普利的区别:

1. 主要区别

管紧张素转换酶 ACE) 抑制剂在改善高血压、心血管疾病、收缩性心力衰竭(HF)和急性冠脉综合征等多种疾病状态下的预后方面非常有效。尽管这些药物已在临床实践中使用了几十年,但并非所有 ACE 抑制剂都是一样的,因为这类药物在亲脂性、组织-ACE 结合、抗氧化特性、抗炎特性、缓激肽位点选择性和作用持续时间方面有所不同。

与许多其他 ACE 抑制剂(尤其是依那普利)相比,培哚普利具有更长的作用持续时间、更强的组织-ACE 结合和对缓激肽位点的更高选择性。培哚普利抑制内皮细胞凋亡,改善转化生长因子和胶原蛋白 III,并显着改善主动脉中内皮一氧化氮合酶蛋白的表达和活性。此外,与依那普利相比,培哚普利显示出更好的抗炎、抗动脉粥样硬化、抗氧化和纤维蛋白溶解作用。培哚普利与依那普利的副作用与其他 ACE 抑制剂相似。


2. 培哚普利与依那普利高血压治疗

血管紧张素转换酶抑制剂是控制高血压、纠正部分病理生理紊乱和改善预后的重要治疗药物。一项安慰剂对照、双盲、交叉研究采用 24 小时动态血压监测,比较了 32 例患者作为每日一次抗高血压药物使用 4-8 毫克培哚普利和 10-20 毫克依那普利的疗效。对于舒张压 (DBP),培哚普利的安慰剂校正峰值 (P) 降低量为 -6.4 +/- 1.3 mmHg,而安慰剂校正谷值 (T) 降低量为 -5.2 +/- 1.7 mmHg。依那普利的 DBP 降低量为 -8.5 +/- 1.3 mmHg (P) 和 -5.7 +/- 1.7 mmHg (T)。对于收缩压 (SBP),培哚普利降低了 -7.5 +/- 1.6 mmHg (P) 和 -7.3 +/- 2.2 mmHg (T),而依那普利降低了 -10.8 +/- 1.6 mmHg (P) 和 -8.3 +/- 2.3 mmHg (T)。经安慰剂校正后,培哚普利的谷峰比 (SBP/DBP) 为 0.97/0.81,依那普利为 0.77/0.67。24 小时平均血压、曲线下面积或服药后随意血压测量值没有差异。培哚普利和依那普利均耐受性良好,两个治疗组的安全性相似。因此,培哚普利具有可预测且持续的血压效应,可为患者提供 24 小时的覆盖,而不会出现过度的峰值效应或较差的谷值效应。


3. 培哚普利与依那普利剂量和作用时间

所有 ACE 抑制剂均需口服,但依那普利除外,依那普利可通过静脉注射给药。依那普利的静脉注射剂量最初为每 6 小时 0.625 至 1.25 毫克。剂量可逐渐增加至每 6 小时静脉注射 5 毫克。老年人的给药应从成人给药方案的最低剂量开始。培哚普利(英国的Coversyl 牌,美国的Aceon 牌;治疗高血压,每次 4 至 8 毫克,每日一次)具有长效作用。只需每天服用培哚普利一次,而其他一些 ACE 抑制剂需要每天服用 3 次。相关研究如下:

1)报道一

10 名使用依那普利(10 毫克,n = 4;20 毫克,n = 6)控制血压的患者和 10 名使用培哚普利(4 毫克,n = 6;8 毫克,n = 4)的对照受试者参加了一项双盲交叉研究。他们间隔 1 周接受安慰剂或活性药物,并在 0、2、3、4 和 24 小时测量血压。然后他们交叉服用其他血管紧张素转换酶抑制剂(4 毫克培哚普利 ? 10 毫克依那普利),并重复双盲研究。两种药物给药后 2 至 4 小时的血压控制相似(培哚普利 = 150 ± 2/80 ± 1;依那普利 = 150 ± 2/81 ± 1)。服用培哚普利 24 小时后,血压低于服用依那普利的受试者(培哚普利 = 154 ± 3/85 ± 2;依那普利 = 159 ± 3/89 ± 2)。服用依那普利 2 至 4 小时后,血压下降幅度大于服用安慰剂的受试者,而培哚普利的变化与安慰剂无异。服用活性药物 24 小时后,经安慰剂和昼夜节律变化校正后,服用培哚普利的受试者的血压与峰值效应无异,而服用依那普利的受试者的血压较高。这项研究表明,所用剂量的培哚普利比依那普利具有更长的作用时间,更适合每天使用一次。


2)报道二

Jirí Vítovec等人比较了稳定症状性慢性心力衰竭患者对低剂量依那普利和培哚普利的首次剂量反应。患有缺血性心脏病或扩张型心肌病导致的慢性心力衰竭、NYHA II-IV、射血分数 < 40%、年龄 > 18 岁、未使用过 ACE 抑制剂或 ATI 受体阻滞剂的患者 (N = 298) 随机接受单剂量 2.5 毫克依那普利或 2.0 毫克培哚普利治疗。研究发现,对于患有慢性心力衰竭的患者,在开始使用 ACE 抑制剂治疗时,低剂量培哚普利耐受性良好,并且与低剂量依那普利相比,首次服用时引起的低血压较少。


警告:

依那普利和培哚普利在抗高血压和心血管疾病的治疗中各有特点和优势。尽管它们都是ACE抑制剂,但每位患者的健康状况和对药物的反应可能有所不同,因此在选择使用哪种药物时,务必咨询医生。专业的医疗建议将确保安全有效地管理病情,并帮助制定最佳的治疗方案。


参考:

[1]Vítovec J, ?pinar J, Czech and Slovak Investigator Group. First‐dose hypotension after angiotensin‐converting enzyme (ACE) inhibitors in chronic heart failure: a comparison of enalapril and perindopril[J]. European Journal of Heart Failure, 2000, 2(3): 299-304.

[2]https://zh.wikipedia.org/wiki/%E4%BE%9D%E9%82%A3%E6%99%AE%E5%88%A9

[3]https://en.wikipedia.org/wiki/Perindopril

[4]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4171793/

[5]https://www.nhs.uk/medicines/perindopril/common-questions-about-perindopril/

[6]https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1016/S1388-9842%2800%2900095-7

[7]https://www.drugs.com/compare/enalapril-vs-perindopril

[8]https://academic.oup.com/ajh/article/7/4_Pt_1/371/134371

[9]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10563072/

[10]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK430896/

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